Abilify Maintena

1 viala vsebuje 400 mg aripiprazola.

Ukrepanje

Antipsihotično zdravilo. Kaže močno afiniteto do dopaminskih receptorjev D2 in D3, serotoninskih receptorjev 5HT1a in 5HT2a ter zmerno afiniteto do receptorjev dopamina D4, serotonina 5HT2c in 5HT7 ter α1 adrenergičnih in histaminskih receptorjev H1. Aripiprazol ima tudi zmerno afiniteto do mest ponovnega privzema serotonina, vendar ne pomembne afinitete za muskarinske receptorje. Klinična učinkovitost zdravila zaradi skupnega učinka, delno agonista na receptorju dopamina D2 in serotonina 5HT1a, in antagonistično na receptorju serotonina 5HT2a. Absorpcija aripiprazola v sistemski obtok po dajanju v depo je počasna in zapoznela zaradi nizke topnosti delcev aripiprazola. Povprečni razpolovni čas absorpcije je približno 28 dni. Po večkratnem intramuskularnem odmerjanju so se koncentracije aripiprazola v krvi postopoma povečale na največjo koncentracijo po mediani Tmax 7 dni za glutealno mišico in 4 dni za deltoidno mišico. Koncentracije v stanju dinamičnega ravnovesja se dosežejo po 4. odmerku na obeh mestih injiciranja. Več kot 99% zdravila se veže na beljakovine, predvsem na albumine. Obsežno se presnavlja v jetrih (dehidrogenacija, hidroksilacija in N-dealkilacija); encimi CYP3A4 in CYP2D6 sodelujejo v presnovi. Glavna aktivna molekula v sistemskem obtoku je sam aripiprazol. Aktivni presnovek, dehidro-aripiprazol, predstavlja več kot 3% AUC aripiprazola po večkratnem odmerjanju. Po večkratnih odmerkih 400 mg ali 300 mg depo zdravila je povprečni končni razpolovni čas izločanja aripiprazola 46,5 oziroma 29,9 dni, verjetno zaradi omejenih kinetičnih parametrov hitrosti absorpcije. Aripiprazol se izloči z urinom (27%) in blatom (60%), predvsem v obliki presnovkov. Skupni telesni očistek aripiprazola pri slabih metabolizatorjih CYP2D6 je približno 50% nižji kot pri obsežnih metabolizatorjih CYP2D6.

Odmerjanje

Intramuskularno. Odrasli: 400 mg (začetni odmerek in vzdrževalni odmerek) enkrat na mesec kot enkratna injekcija (ne prej kot 26 dni po prejšnji injekciji). Po prvem injiciranju 14 zaporednih dni je treba nadaljevati z 10-20 mg peroralnega aripiprazola, da se med začetkom zdravljenja vzdržuje terapevtska raven aripiprazola. Če se po 400 mg odmerku pojavijo neželeni učinki, razmislite o zmanjšanju odmerka na 300 mg enkrat na mesec. Izpuščeni odmerki. Izpuščeni drugi ali tretji odmerek: od zadnje injekcije je minilo> 4 do 5 tednov - sočasno dajanje peroralnega aripiprazola je treba z naslednjo injekcijo ponovno začeti za 14 dni, nato pa nadaljevati z mesečnim razporedom injiciranja. Izpuščeni četrti ali naslednji odmerek (tj. Stanje dinamičnega ravnovesja): od zadnjega injiciranja je preteklo> 4 tedne do 6 tednov - peroralno sočasno dajanje aripiprazola je treba z naslednjo injekcijo ponovno začeti za 14 dni, nato pa nadaljevati z mesečnim razporedom injekcije. Posebne skupine bolnikov. Varnost in učinkovitost zdravila pri otrocih in mladostnikih do 17. leta starosti nista bili dokazani. Varnost in učinkovitost pri bolnikih, starih ≥ 65 let, nista bili dokazani. Pri bolnikih z ledvično okvaro prilagoditev odmerka ni potrebna. Pri bolnikih z blago ali zmerno okvaro jeter prilagoditev odmerka ni potrebna; ni dovolj podatkov za dajanje priporočil glede odmerjanja pri bolnikih s hudo jetrno okvaro, pri odmerjanju pri teh bolnikih je potrebna previdnost, priporočljiva je oralna oblika. Pri bolnikih, za katere je znano, da se s CYP2D6 presnavljajo slabo, morata biti začetni in vzdrževalni odmerek 300 mg; v primeru sočasne uporabe z močnimi zaviralci CYP3A4 je treba odmerek zmanjšati na 200 mg. Prilagajanje odmerka zaradi interakcij. Pri bolnikih, ki sočasno jemljejo močne zaviralce CYP3A4 in / ali močne zaviralce CYP2D6 več kot 14 dni, je treba odmerek aripiprazola zmanjšati, kot je prikazano v spodnjem razporedu. Bolniki, ki trenutno jemljejo depo aripiprazola v odmerku 400 mg, in: močni zaviralci CYP2D6 ali močni zaviralci CYP3A4 - odmerek aripiprazola zmanjšajo na 300 mg; močni zaviralci CYP2D6 in močni zaviralci CYP3A4 - zmanjšajte odmerek aripiprazola na 200 mg. Bolniki, ki trenutno jemljejo 300 mg aripiprazola in: močni zaviralci CYP2D6 ali močni zaviralci CYP3A4 - zmanjšajte odmerek aripiprazola na 200 mg; močni zaviralci CYP2D6 in močni zaviralci CYP3A4 - zmanjšajte odmerek aripiprazola na 160 mg. Če ukinemo zaviranje CYP3A4 ali CYP2D6, bo morda treba odmerek aripiprazola povečati na predhodno uporabljen. Če se neželeni učinki razvijejo kljub prilagoditvi odmerka aripiprazola, je treba ponovno pretehtati potrebo po sočasni uporabi zaviralcev CYP2D6 ali CYP3A4. Izogibati se je treba sočasni uporabi induktorja CYP3A4 z depo aripiprazola več kot 14 dni, saj to povzroči znižanje ravni aripiprazola v krvi in ​​morda ne bo učinkovito. Način dajanja. Zdravilo se daje samo intramuskularno. Ne sme se dajati intravensko ali subkutano. Pri dajanju v glutealno mišico je za subkutano injiciranje v gluteusno mišico priporočljivo uporabiti varnostne igle 22 G x 38 mm; pri debelih bolnikih (indeks telesne mase> 28 kg / m2) uporabite zaščitne igle za subkutano injekcijo 21 G x 50 mm; mesto injiciranja je treba zasukati z dajanjem zdravila eni ali drugi glutealni mišici. Za deltoidno injekcijo je priporočljivo uporabiti varnostne igle 23 G x 25 mm; pri debelih bolnikih uporabite zaščitne igle za subkutano injekcijo 22 G x 38 mm; mesto injiciranja je treba zasukati z dajanjem zdravila eni deltoidni mišici, nato drugi.

Indikacije

Vzdrževalno zdravljenje shizofrenije pri odraslih bolnikih, stabiliziranih s peroralnim aripiprazolom.

Kontraindikacije

Preobčutljivost za aripiprazol ali katero koli pomožno snov.

Previdnostni ukrepi

Pri antipsihotičnih zdravilih lahko izboljšanje kliničnega stanja traja dneve ali tedne; v tem času je treba bolnika skrbno nadzorovati, vključno z znaki samomorilnih misli in vedenja. Antipsihotično zdravljenje visoko tveganih bolnikov je treba izvajati pod natančnim nadzorom. Zdravila Depot se ne sme uporabljati za zdravljenje hudih vznemirjenosti ali akutnih psihotičnih stanj, kadar je potrebno takojšnje lajšanje simptomov. Aripiprazol ni indiciran za zdravljenje psihoze, povezane z demenco; Pri starejših bolnikih s psihozo, povezano z Alzheimerjevo boleznijo, zdravljenih z aripiprazolom, so opazili povečano smrtnost in pojav cerebrovaskularnih nesreč. Uporabljajte previdno pri bolnikih s srčno-žilnimi boleznimi (miokardni infarkt ali ishemična bolezen v preteklosti, srčno popuščanje ali motnje prevajanja), cerebrovaskularnimi boleznimi, stanji, ki povzročajo hipotenzijo (dehidracija, zmanjšanje količine obtočne krvi in ​​antihipertenzivno zdravljenje) ali hipertenzijo, vključno s progresivnimi ali malignimi; z družinsko anamnezo podaljšanja intervala QT; z anamnezo epileptičnih napadov ali bolezni, ki lahko povzročajo epileptične napade; s sladkorno boleznijo ali z dejavniki tveganja za razvoj diabetesa (redna kontrola glikemije); s pomembnimi dejavniki tveganja za debelost (npr. diabetes v anamnezi, motnje ščitnice ali adenom hipofize); s tveganjem za razvoj aspiracijske pljučnice. Treba je ugotoviti dejavnike tveganja za VTE in sprejeti ustrezne preventivne ukrepe pred začetkom zdravljenja z aripiprazolom in med zdravljenjem. Bolniki, ki so bili v preteklosti odvisni od iger na srečo, so morda bolj izpostavljeni temu neželenemu učinku in jih je treba skrbno spremljati. Vse bolnike, ki se zdravijo z aripiprazolom, je treba nadzorovati glede znakov hiperglikemije, kot so pretirana žeja, poliurija, pretiran apetit in šibkost. Vse simptome antipsihotikov, vključno z aripiprazolom, je treba prekiniti v primeru simptomov nevroleptičnega malignega sindroma (NMS) ali nepojasnjene visoke temperature brez drugih kliničnih manifestacij NMS. V primeru tardivne diskinezije je treba razmisliti o zmanjšanju odmerka ali prekinitvi zdravljenja z aripiprazolom.

Neželena aktivnost

Pogosti: povečanje telesne mase, diabetes mellitus, izguba telesne mase, vznemirjenost, tesnoba, tesnoba, nespečnost, ekstrapiramidna motnja, akatizija, tremor, diskinezija, sedacija, zaspanost, omotica, glavobol, suha usta, okorelost mišično-skeletnega sistema, erektilna disfunkcija, reakcija na mestu injiciranja, utrditev na mestu injiciranja, utrujenost, zvišanje CPK v krvi. Občasni: nevtropenija, anemija, trombocitopenija, število nevtrofilcev, zmanjšanje števila belih krvnih celic, preobčutljivost, znižanje prolaktina v krvi, hiperprolaktinemija, hiperglikemija, hiperholesterolemija, hiperinsulinemija, hiperlipidemija, hipertrigliceridemija, motnje hranjenja, psihotična motnja , hiperseksualnost, panične reakcije, depresija, čustvena labilnost, apatija, disforija, motnje spanja, bruksizem, zmanjšan libido, spremembe razpoloženja, distonija, tardivna diskinezija, parkinsonizem, motnje gibanja, psihomotorična hiperaktivnost, sindrom "nemirnih nog", okorelost skeletnih mišic, hipertonija , počasnost gibanja, slinjenje, disgevzija, vohalne halucinacije, kompulziven pogled z vrtenjem oči, zamegljen vid, bolečine v očeh, diplopija, ventrikularne ekstrasistole, bradikardija, tahikardija, zmanjšanje amplitude valov EKG, nenormalnosti EKG, inverzija valov T. EKG, hipertenzija, ortostatska hipotenzija, zvišan krvni tlak, kašelj, kolcanje, gastroezofagealna refluksna bolezen, dispepsija, bruhanje, driska, slabost, bolečine v zgornjem delu trebuha, nelagodje v trebuhu, zaprtje, pogosto odvajanje blata, povečano slinjenje, nenormalni test zvišanje jetrnih encimov, zvišanje ALT, AST, GGT, zvišanje bilirubina v krvi, alopecija, akne, rozacea, ekcem, otrdelost kože, mišična togost, mišični krči, mišično trzanje, mišična napetost, bolečine v mišicah, okončine, bolečine v sklepih, bolečine v hrbtu, zmanjšan obseg gibov sklepov, okorelost vratu, trismus, nefrolitiaza, glikozurija, galaktoreja, ginekomastija, občutljivost dojk, suhost nožnice, vročina, astenija, motnje hoje, nelagodje v prsih, reakcija na mestu injiciranja, eritem na mestu injiciranja, oteklina na mestu injiciranja, nelagodje na mestu injiciranja, pruritus na mestu injiciranja, povečana bolečina žganje, upočasnitev, zvišana glukoza v krvi, znižana glukoza v krvi, povečan glikoziliran hemoglobin, povečan obseg pasu, znižan holesterol, trigliceridi v krvi. Neznana: levkopenija, alergijske reakcije (npr.anafilaktična reakcija, angioedem, vključno z otekanjem jezika, otekanje obraza, pruritus ali urtikarija), diabetična hiperosmolarna koma, ketoacidoza, anoreksija, hiponatriemija, zaključen samomor, poskus samomora, patološka odvisnost od iger na srečo, živčnost, agresivno vedenje, nevroleptični maligni sindrom, grand mal, serotoninski sindrom, motnje govora, nenadna nepojasnjena smrt, srčni zastoj, torsades de pointes, ventrikularne aritmije, podaljšanje intervala QT, sinkopa, venska trombembolija (vključno s pljučno embolijo in globoko vensko trombozo), orofaringealni spazem , laringospazem, aspiracijska pljučnica, pankreatitis, disfagija, odpoved jeter, zlatenica, hepatitis, povečan ALP, izpuščaj, fotoalergijska reakcija, znojenje, rabdomioliza, zadrževanje urina, urinska inkontinenca, odtegnitveni sindrom novorojenčka, dolgotrajna erekcija, motnje regulacije temperature (npr. hipotermija, vročina a), bolečine v prsih, periferni edem, nihanja glukoze v krvi. Pri starejših bolnikih z demenco se lahko pojavijo možganski neželeni učinki in povečana smrtnost. Zdravilo povzroča povečanje in zmanjšanje ravni prolaktina v krvi.

Nosečnost in dojenje

Ne uporabljajte med nosečnostjo, razen če pričakovane koristi jasno upravičujejo tveganje za plod (poročali so o prirojenih nepravilnostih, vendar vzročne zveze z aripiprazolom ni bilo mogoče ugotoviti; možne fetotoksičnosti z aripiprazolom ni mogoče izključiti). Pri predpisovanju aripiprazola je pomembno, da se spomnite dolgoročnih lastnosti zdravila. Pri novorojenčkih, izpostavljenih antipsihotikom (vključno z aripiprazolom) v tretjem trimesečju nosečnosti, se lahko pojavijo neželeni učinki različne resnosti in časa nastopa, vključno z ekstrapiramidnim sindromom in / ali odtegnitvenim sindromom; poročali so o vznemirjenosti, hipertoniji, hipotoniji, tremorju, zaspanosti, motnjah dihanja in motnjah hranjenja - novorojenčke je treba skrbno spremljati. Aripiprazol se izloča v materino mleko, zato se je treba odločiti, ali prenehati z dojenjem ali prekiniti zdravljenje z aripiprazolom, pri čemer se upoštevajo koristi dojenja za otroka in koristi zdravljenja za mater. Dokazano je, da Aripiprazol ne vpliva na plodnost.

Komentarji

Aripiprazol lahko vpliva na psihomotorično delovanje zaradi možnih učinkov na živčni sistem in vid (lahko pride do sedacije, zaspanosti, omedlevice, zamegljenega vida, dvojnega vida) - ne vozite in ne upravljajte strojev, dokler ne poznate svojega individualnega odziva na zdravilo.

Interakcije

Bodite previdni pri sočasni uporabi aripiprazola z drugimi zdravili za osrednji živčni sistem ali z alkoholom; z zdravili, ki podaljšujejo interval QT; z zdravili, ki lahko povzročijo elektrolitske motnje. Aripiprazol deluje antagonistično na adrenergični receptor alfa1 in lahko okrepi učinke nekaterih antihipertenzivnih zdravil. Sočasna uporaba aripiprazola z drugimi serotoninergičnimi zdravili, kot so selektivni zaviralci ponovnega privzema serotonina / zaviralci ponovnega privzema serotonina noradrenalina (SSRI / SNRI) ali zdravila, ki zvišujejo raven aripiprazola, poveča tveganje za serotoninski sindrom. Aripiprazol se presnavlja npr. s CYP2D6 in CYP3A4. Kinidin, močan zaviralec CYP2D6, znatno poveča AUC aripiprazola; Razmisliti je treba o prilagoditvi odmerka Aripiprazola. Podobna priporočila bi morala veljati pri kombiniranju zdravljenja z drugimi močnimi zaviralci CYP2D6, kot sta fluoksetin in paroksetin. Ketokonazol, močan zaviralec CYP3A4, znatno poveča AUC aripiprazola; pri bolnikih z zmanjšano aktivnostjo CYP2D6 lahko sočasna uporaba močnih zaviralcev CYP3A4 poveča koncentracijo aripiprazola; kadar se ketokonazol ali drugi močni zaviralci CYP3A4 uporabljajo sočasno z aripiprazolom, mora pričakovana korist presegati potencialno tveganje. Pri uporabi ketokonazola je treba razmisliti o prilagoditvi odmerka aripiprazola. Podobna priporočila je treba upoštevati pri kombiniranju zdravljenja z drugimi močnimi zaviralci CYP3A4, kot so itrakonazol in zaviralci proteaz HIV. Po ukinitvi zaviralca CYP2D6 ali CYP3A4 je treba odmerek aripiprazola povečati na raven pred začetkom sočasnega zdravljenja. Kadar se sočasno uporabljajo šibki zaviralci CYP3A4 (npr. Diltiazem) ali CYP2D6 (escitalopram), lahko pričakujemo zmerno povečanje koncentracije aripiprazola. Karbamazepin - močan induktor CYP3A4, znatno zmanjša AUC in Cmax aripiprazola; drugi močni induktorji CYP3A4 imajo lahko podobne učinke, kot so rifampicin, rifabutin, fenitoin, fenobarbital, primidon, efavirenz, nevirapin in šentjanževka (Hypericum perforatum) - dajanje zdravil, ki inducirajo CYP3A4, v kombinaciji z aripiprazolom. aripiprazola v krvi in ​​te ravni morda ne bodo učinkovite. Encima CYP1A se Aripiprazol ne presnavlja, zato za kadilce ni potreben poseben odmerek. Sočasna uporaba valproata ali litija z aripiprazolom ni povzročila nobenih klinično pomembnih sprememb v koncentracijah aripiprazola. Aripiprazol ni pomembno vplival na presnovo substratov CYP2D6 (razmerje dekstrometorfan / 3-metoksimorfinan), CYP2C9 (varfarin), CYP2C19 (omeprazol) in CYP3A4 (dekstrometorfan). Aripiprazol in dehidro-aripiprazol ne spremenita presnove, ki jo povzroča CYP1A2. Malo verjetno je, da bi prišlo do klinično pomembnih interakcij med zdravili, ki jih presnavljajo ti encimi. Aripiprazol pri uporabi z lamotriginom, dekstrometorfanom, varfarinom, omeprazolom, escitalopramom ali venlafaksinom ni spremenil njihove farmakokinetike - prilagoditev odmerka ni potrebna.

Cena

Abilify Maintena, cena 100% 1239,94 PLN

Pripravek vsebuje snov: Aripiprazol