Barbiturati: zgradba, uporaba, delovanje, neželeni učinki, odvisnost

Barbiturati se uporabljajo kot antikonvulzivi in ​​se uporabljajo za zastrupitev ali izvajanje ... smrtne kazni. V preteklosti so se barbiturati v medicini uporabljali precej pogosto, zdaj pa se je njihova vloga v medicinskem svetu znatno zmanjšala. To je bilo posledica nevarnosti njihove uporabe barbituratov - vključno z njimi tveganje, da bi postali odvisni od teh zdravil, in dejstvo, da lahko do prevelikega odmerjanja pride precej enostavno.

Kazalo

1. Barbiturati: uporaba v medicini
2. Barbiturati: nemedicinska uporaba
3. Barbiturati: mehanizem delovanja
4. Barbiturati: primeri
5. Barbiturati: interakcije in previdnostni ukrepi
6. Barbiturati: neželeni učinki
7. Barbiturati: odvisnost in preveliko odmerjanje
8. Barbiturati ter nosečnost in dojenje

Barbiturate ali bolje rečeno barbiturno kislino je leta 1864 v Nemčiji sintetiziral kemik Adolf von Baeyer.

Odkritje prvega pripravka barbiturata je povezano z nekaterimi zanimivostmi - obstaja vsaj več teorij, zakaj je spojino, ki jo je odkril Baeyer, imenovali barbiturna kislina. Eno izmed njih je dejstvo, da je učenjak šel proslaviti svoje odkritje v gostilno, ki so ga praznovali tudi v zvezi s praznovanjem v delu svete Barbare. Na koncu bi ime barbiturne kisline izhajalo iz tega ženskega imena.

Druga teorija o izvoru imena barbiturna kislina temelji na tem, kaj je bilo uporabljeno za njeno sintezo. No, eden izmed substratov je bila takrat sečnina, ki jo med drugim najdemo v urinu. V primeru slednje teorije njeni zagovorniki trdijo, da je ime barbiturna kislina izhajalo iz dejstva, da je sečnina, ki se uporablja v Baeyerjevem laboratoriju, prišla iz urina natakarice Barbare.

Barbiturno kislino lahko obravnavamo kot prototipno spojino iz skupine barbituratov - od njene proizvodnje je sintetiziranih več kot dva tisoč njenih derivatov. Že vrsto let od pojava spojin iz te skupine jih uporabljajo precej široko in, kar je zanimivo, seveda jih uporabljajo tudi v medicini, a ne samo.

Barbiturati: uporaba v medicini

Barbiturati so sredstva, ki depresivno vplivajo na delovanje živčnega sistema. Iz tega razloga so se pripravki iz te skupine kmalu po tem, ko so se pojavili na medicinskem trgu, začeli uporabljati kot uspavalne tablete - zdaj pa jih v ta namen uporabljajo zelo redko (nekoliko so jih nadomestili benzodiazepini, ki so varnejši glede uporabe).

Barbiturati so bili uporabljeni v intervencijski medicini - v tem primeru so bili uporabljeni kot anestetik.

Še ena uporaba teh zdravil izhaja iz dejstva, da imajo antikonvulzivni učinek - zato jih včasih priporočajo ljudem, ki trpijo zaradi epilepsije (kakor koli se barbiturati trenutno uporabljajo predvsem kot antikonvulzivi).

Barbiturati se včasih uporabljajo pri popolnoma drugačnih boleznih, kot so omenjene. Včasih jih uporabljajo pri ljudeh s povišanim intrakranialnim tlakom, včasih jih poskušajo uporabiti tudi pri zdravljenju zlatenice, migrenskih glavobolov ali pri odtegnitvenem sindromu pri ljudeh, odvisnih od alkohola ali benzodiazepinov.

Preberite tudi: Benzodiazepini: razvrstitev, indikacije in kontraindikacije, odvisnost Opioidni analgetiki (opioidi) Antidepresivi: uporaba, delovanje, neželeni učinki, odvisnost

Barbiturati: nemedicinska uporaba

Vendar pa barbiturati ne uporabljajo samo zdravniki. Priprave iz te skupine so različne preiskovalne službe uporabljale tudi kot t.i. "serum resnice" (torej agent, po katerem bi zaslišanec bolj pripravljen odgovoriti na zastavljena vprašanja).

Pri barbituratih je meja med terapevtskim odmerkom in odmerkom, ki je toksičen in lahko privede do smrti, razmeroma majhna - obstoj takega razmerja je privedel do dejstva, da se zdravila, ki spadajo v to skupino, v nekaterih državah sveta uporabljajo za evtanazijo ali smrtno kazen.

Barbiturati: mehanizem delovanja

Barbiturati delujejo depresivno na živčni sistem, ker vodijo do hiperpolarizacije živčnih celic (ta sredstva zato naredijo nevrone manj razdražljive).

Priprave iz te skupine imajo tak učinek prek več mehanizmov. Barbiturati se vežejo na GABAergične receptorje, kar pomeni, da se nevrotransmiter GABA, ki zavira aktivnost živčnih celic, lažje veže na te receptorje.

Posledica tega je priliv kloridnih ionov znotraj nevronov, kar vodi do njihove hiperpolarizacije. Barbiturati vodijo tudi do odpiranja kloridnih kanalov v membranah živčnih celic, urejajo pa tudi dotok natrijevih in kalcijevih ionov v njihovo notranjost.

Poleg tega imajo pripravki iz te skupine tudi sposobnost, da zavirajo delovanje živčnih celic, ki spadajo v retikularno tvorbo in možgansko skorjo.

Barbiturati: primeri

Omenjeno je bilo že, da je bilo sintetiziranih izredno veliko barbituratov. Tu bi bilo nemogoče našteti vseh več kot dva tisoč derivatov barbiturne kisline, zato bi se morali omejiti na nekaj primerov pripravkov, ki spadajo v skupino barbituratov - to so:

• tiopental
• fenobarbital
• ciklobarbital
• pentobarbital
• metilfenobarbital
• barbital
• metohexital

Barbiturati: interakcije in previdnostni ukrepi

V primeru, ko zdravnik pacientu naroči jemanje barbituratov, ga mora pacient obvestiti o vseh drugih zdravilih, ki jih jemlje. Ta potreba se pojavi, ker barbiturati sodelujejo z najrazličnejšimi farmacevtskimi izdelki.

Zdravila iz te skupine lahko na primer oslabijo učinke drugih zdravil - to je med drugim v primeru nekateri povzročitelji virusa HIV, ranolazin (zdravilo, ki se včasih uporablja pri ishemični bolezni srca) ali vorikonazol (protiglivično zdravilo).

Vendar pa lahko barbiturati povzročijo inverzne interakcije, torej tam, kjer lahko povečajo učinke drugih zdravil. Govorimo predvsem o drugih pripravkih, ki lahko delujejo depresivno na živčni sistem - na primer benzodiazepini in hipnotiki, kot sta zaleplon ali zolpidem.

Iz teh razlogov je vedno treba to vrsto zdravil jemati zelo previdno skupaj z barbiturati.

Barbiturati: neželeni učinki

Danes se barbiturati v medicini uporabljajo veliko redkeje kot v preteklosti - in to z dobrim razlogom. Eden od teh razlogov je zgoraj omenjena majhna razlika med terapevtskimi in toksičnimi odmerki teh zdravil, drugi razlog, da se barbiturati uporabljajo manj pogosto, pa so njihovi neželeni učinki.

Težave, ki se lahko pojavijo med uporabo barbituratov, vključujejo:

• omotica
• slabost
• bruhanje
• Glavobol
• oslabljena psihomotorična koordinacija in motnje ravnotežja
• okvara spomina
• upočasnitev tempa razmišljanja
• motnje koncentracije
• zaspanost

Barbiturati: odvisnost in preveliko odmerjanje

Omejena uporaba barbituratov ni le posledica nevarnosti neželenih učinkov, temveč tudi dejstva, da lahko povzročijo odvisnost.

Jemanje barbituratov lahko povzroči duševno in telesno odvisnost, na žalost tudi po razmeroma kratkem času jemanja teh pripravkov.

Tveganje, da bi postali odvisni od teh zdravil, je posledica več različnih dejavnikov. Najprej se pojavi zaradi dejstva, da se strpnost pri jemanju barbituratov razvije precej hitro - to vodi do dejstva, da je za dosego učinka jemanja zdravila treba jemati vedno večje odmerke.

Tveganje zasvojenosti povzroča tudi dejstvo, da barbiturati nimajo le pomirjevalnega učinka, temveč lahko njihov vnos povzroči tudi evforijo, občutek zadovoljstva in sproščenosti.

Zasvojenost z barbiturati je sama po sebi nevarna, vendar se tveganje povečuje, ker ni težko predozirati teh zdravil. Preveliko odmerjanje takšnih pripravkov je lahko zelo nevarno - če se to zgodi, lahko bolnik trpi za:

• popolno pomanjkanje motorične koordinacije
• nerazločen, nerazumljiv govor
• težave pri ocenjevanju razmer
• težave z dihanjem (npr. zelo plitvo dihanje)
• hudo upočasnitev srčnega utripa (bradikardija)
• težave z ledvicami (kar lahko privede do odpovedi ledvic)
• koma

V najhujših primerih zastrupitve z barbiturati lahko bolnik umre. Vendar ni nevaren samo en prevelik odmerek barbituratov - dolga uporaba teh zdravil lahko povzroči tudi različne težave, vključno z stalne motnje spomina, težave pri vzdrževanju koncentracije in osredotočenosti ali spolne motnje.

Zasvojenost z barbiturati je res resen problem - lahko se pojavijo različne motnje tako med njihovo kronično uporabo kot tudi, ko jih oseba nenadoma preneha jemati. Takrat se lahko razvije odtegnitveni sindrom, katerega simptomi so lahko takšne bolezni nemir, nespečnost, bolečine v mišicah ali slabost, bruhanje in zvišanje telesne temperature.

Tveganje za epileptične napade, halucinacije in blodnje je povezano tudi z odtegnitvenim sindromom, povezanim z ukinitvijo barbituratov.

Barbiturati ter nosečnost in dojenje

Barbiturati pri nosečnicah in doječih materah so priporočljivi le po potrebi. To je zato, ker lahko pri nosečnicah ta zdravila prehajajo skozi posteljico do ploda, pri doječih materah pa lahko zdravila iz te skupine prehajajo v njihovo hrano.

Ko barbiturati vstopijo v otrokovo telo, se lahko pojavijo neželeni učinki teh zdravil. Poleg tega obstaja tveganje, da bo, če je mati med nosečnostjo jemala barbiturate, otrok po nosečnosti razvil abstinenčni sindrom - še posebej, če ženska kasneje ne doji.

Zaradi teh in številnih drugih tveganj se barbituratom pri nosečnicah in doječih materah izogibajo.