Antiepileptična zdravila - način delovanja in varnost uporabe

Antiepileptična zdravila so zdravila za zdravljenje epilepsije. Katere so vrste antiepileptikov in kako delujejo? Kako izbrati pravo zdravilo za danega pacienta? Ali lahko med nosečnostjo uporabljamo antiepileptična zdravila? Kakšni so stranski učinki jemanja zdravil proti epilepsiji?

Kazalo

1. Kako izbrati prava antiepileptična zdravila?
2. Zdravila prve in druge linije pri epilepsiji in dodatna zdravila
3. Antiepileptična zdravila in nosečnost
4. Razvrstitev antiepileptikov
5. Zdravila za epilepsijo nove generacije
6. Antiepileptična zdravila - neželeni učinki

Antiepileptična zdravila so zasnovana tako, da zmanjšajo verjetnost napada epilepsije in, če se ta zgodi, zmanjšajo njegovo intenzivnost.

Epilepsija je nevrološka bolezen, pri kateri se električni impulzi ne prenašajo med živčnimi celicami. Nevroni, odgovorni za epilepsijo, so strukturirani enako kot običajni nevroni. Razlika je v tem, da so njihove bioelektrične lastnosti "pokvarjene". To povzroči izcedke, ki se začnejo v različnih delih možganov. Najpogosteje v čelnih ali temporalnih režnjah, z manjšo pogostnostjo v zatilnih in parietalnih režnjah.

Antiepileptična zdravila, ki ste jih prejeli, lahko delujejo na dva načina:

• lahko stabilizira celične membrane nevronov (tj. živčnih celic), kar naj bi preprečilo širjenje impulzov
• ali vzpostavi ravnovesje med vzbujevalnimi in zaviralnimi nevrotransmiterji

Kako se stabilizira celična membrana? Z blokiranjem običajno natrijevih, ionskih kanalov ali z vplivanjem na natrijevo-kalijevo črpalko, ki se nahaja v celični membrani. Ta postopek vodi do dejstva, da nevroni ne morejo depolarizirati. Prav tako medsebojno ne sporočajo informacij, ker nimajo zmožnosti spodbuditi akcijskega potenciala.

Po drugi strani pa delovanje zdravil, ki obnavljajo ravnovesje nevrotransmiterjev, povečuje količino GABA - je naravna snov, ki je nevrotransmiter, ki ustavi prevodnost impulzov.

Vendar je treba zapomniti, da pojav enega, osamljenega epileptičnega napada ne zahteva takoj dajanja zdravil. Če pa obstaja verjetnost ponovitve bolezni in je to mogoče oceniti z možgansko magnetno resonanco ali EEG, bo morda potrebno farmakološko zdravljenje.

Kako izbrati prava antiepileptična zdravila?

Antiepileptična zdravila je treba vedno izbrati posebej za vsakega bolnika, zdravnika pa po opravljenem razgovoru, ki vključuje vprašanja o: starosti, spolu, vseh spremljajočih boleznih, trenutnih zdravilih in dodatkih ter po opravljenih testih, kot so krvna slika, jetrni testi in profil ledvic, raven elektrolitov ravni glukoze v krvi in ​​splošni zdravstveni pregledi lahko uvedejo zdravljenje z mamili.

Med zdravljenjem je treba te parametre tudi sistematično spremljati in se odzivati ​​na kakršne koli moteče spremembe.

Za zdravljenje epilepsije bolnik najprej dobi najmanjši odmerek zdravila, nato pa postopoma povečuje. To velja, dokler napadi ne bodo nadzorovani. Tak ukrep preprečuje nihanja ravni zdravila v telesu in omogoča preprečevanje neželenih učinkov.

Kljub povečanju odmerka lahko pride do napadov. V takih primerih zdravnik odmerek povečuje, dokler ni učinkovit in ga bolnik dobro prenaša.

Kadar to ne pomaga, se zdravnik običajno odloči, da bo zdravilo zamenjal z drugim iz prve vrstice.

Zdravila druge vrste se uvajajo le, če prejšnja ne pomagajo in bolnik ne more normalno delovati.

Zdravila prve in druge linije pri epilepsiji in dodatna zdravila

Zdravila prve linije

• topiramat
• lamotrigin
• valprojska kislina
• karbamazepin

Zdravila druge vrste

• gabapentin
• pregabalin
• tiagabin
• fenitoin
• levetiracetam
• klobazam

Druga zdravila

• acetazolamid
• primidon
• fenobarbital
• klonazepam

Antiepileptična zdravila je treba vedno jemati sistematično. Odmerkov ne smete zmanjšati ali povečati sami in ne prekinite zdravljenja. Da bi dobili najbolj optimalen odmerek zdravila v telesu, je treba sistematično spremljati koncentracijo antiepileptikov v krvi.

Če se razvijejo simptomi toksičnosti in je zdravljenje neučinkovito zaradi odpornosti na zdravila ali pacientovega zanemarjanja zdravniškega recepta, je priporočljivo določiti raven zdravil v krvi.

Kako prepoznati simptome toksičnosti? Sem spadajo predvsem prebavne motnje in motnje zavesti.

Antiepileptična zdravila in nosečnost

Ženske z epilepsijo, ki bi lahko ali bi morda želele zanositi, je treba opozoriti na povečano tveganje za resne prirojene okvare, povezane z boleznijo, in uporabo antiepileptičnih zdravil.

V Veliki Britaniji od leta 1996 vodijo register nosečnosti, ki zajema vse nosečnice, ki jemljejo antiepileptična zdravila.

Podatki kažejo, da so resne prirojene okvare najpogostejše pri potomcih bolnikov, ki jemljejo valprojsko kislino, in tistih, ki prejemajo kombinirano zdravljenje.

Preberite tudi:

• Nosečnost z epilepsijo
  

Razvrstitev antiepileptikov

• derivati ​​dibenzoazepina

Njihova naloga je stabilizirati membrane nevronov (z blokiranjem natrijevih kanalov). Prav tako zavirajo širjenje impulzov z sproščanjem relejev s takšnimi lastnostmi. Derivati ​​dibenzoazepina vključujejo:

• oksikarbazepin
• karbamazepin
• lorazepam
• klonazepam
• diazepam

Derivati ​​benzodiazepina povečajo učinek drugih hipnotikov in reagirajo z mišičnimi relaksanti. Poleg tega se lahko počutite utrujene in zaspane ter povzročajo zasvojenost. Derivatov benzodiazepina ni mogoče kombinirati z zdravili in alkoholom.

Sulfonamidi so diuretiki, njihovo delovanje je zaviranje aktivnosti encima - karboanhidraze, ki zavira tvorbo vodikovih ionov in zavira resorpcijo natrijevih ionov v ledvičnih tubulih.

Izguba natrijevih ionov se kaže v povečanju izločanja urina, stabilizira tudi celične membrane z odstranjevanjem odvečnih ionov iz telesa.

• zonisamid
• sultiam

• derivati ​​sečnine

Blokirajo natrijeve kanale in zmanjšajo natrijevo prepustnost nevronske membrane. Najpogosteje uporabljen pripravek je fenitoin, ki je učinkovit pri delnih in generaliziranih napadih. Z lahkoto bere iz krvnega obtoka v možgane. Po intravenskem dajanju je njegova koncentracija v krvi vidna tudi po nekaj minutah. Zaradi možnosti prevelikega odmerjanja in morebitnih nevrotoksičnih simptomov je treba nadzorovati zdravljenje s tem sredstvom.

• imidov

To so zdravila, ki z blokiranjem kalcijevih kanalov v nevronih preprečijo sproščanje kateholaminov in širjenje impulzov.

Te vrste zdravil vključujejo:

• etilfenamid
• etosuksimid

• derivati ​​benzodiazepina

Derivati ​​benzodiazepina delujejo pomirjevalno, anksiolitično, antikonvulzivno in miorelaksantno.

Te vrste zdravil posnemajo delovanje endozepinov, ki so spojine, ki jih naravno najdemo v centralnem živčnem sistemu. Zahvaljujoč njim je olajšan prenos GABAergic.

Veljajo za zdravila, ki ustavijo epileptične napade. Po njihovi zaslugi so krči obraza blažji in čas krčev se skrajša. Derivati ​​benzodiazepina se uporabljajo pri ljudeh z miokloničnimi napadi. Te vrste zdravil vključujejo, vendar niso omejene na:

• sulfonamidi

• zdravila s strukturo, podobno GABA

• gabapentin - veže se na beljakovinski receptor v CNS, poveča proizvodnjo in sproščanje GABA, čeprav ni povsem znano, kako; posledično se poveča GABAergična prevodnost in zavira bioelektrična aktivnost nevronov; gabapentin je analog GABA;
• vigabatrin - blokira razgradnjo GABA, kar poveča njegovo koncentracijo; vigabatrin je zaviralec GABA-aminotransferaze;

• druga zdravila za epilepsijo
  
  
• lamotrigin - njegova uporaba je namenjena zmanjšanju koncentracije glutamata (ekscitacijski nevrotransmiter) z zaviranjem natrijevega kanala;
• levetiracetam
• valproati - njihova uporaba vodi do stimulacije encimov GABA, potrebnih za biosintezo. Valproati med drugim vključujejo valprojska kislina, valpromid, magnezijev valproat
• izbrani barbiturati, npr.fenobarbital, benzobarbital, metilfenobarbital

V majhnih odmerkih imajo barbiturati pomirjujoč učinek, pri čemer bolnika spravimo v rahlo evforijo in sprostitev. Uporaba velikih odmerkov lahko to stanje poslabša. Takrat je bolnik močno vznemirjen, ima težave s spominom in motnje v motorični koordinaciji.

Derivati ​​barbiturja zelo povzročajo zasvojenost, zato mora biti terapija z njimi čim krajša, odmerki pa čim manjši in le pod nadzorom zdravnika. To ni vedno uspešno, zato bolniki potrebujejo vedno večje odmerke zdravil. Zasvojenost zelo težko preneha jemati zdravilo. Nato se pojavi odtegnitveni sindrom, ki se med drugim pokaže. bolečine v želodcu, halucinacije in epileptični napadi. Nenadna prekinitev uporabe te vrste zdravil je lahko usodna.

Tovrstnih zdravil tudi ni mogoče kombinirati z alkoholom, saj lahko privede do kolapsa.

Barbiturati zmanjšujejo učinek kontraceptivov, hipoglikemičnih zdravil in antikoagulantov.

Barbituratna antiepileptična zdravila medsebojno delujejo z mnogimi zdravili. Oslabijo učinek antikoagulantov, hipoglikemikov in kontraceptivov. Barbiturati pa povečajo učinek nesteroidnih protivnetnih zdravil.

Zdravila za epilepsijo nove generacije

To so pripravki, ki se lahko uporabljajo pri ljudeh, ki so odpovedali drugim zdravilom. Dajejo jih tudi nosečnicam, vendar šele po opravljenih ustreznih testih. Lahko povečajo verjetnost malformacij ploda.

Najpogostejša zdravila iz te skupine so: lamotrigin in vigabatrin.

Antiepileptična zdravila - neželeni učinki

Ali in kakšna zdravila proti epilepsiji bodo povzročila neželene učinke, je odvisno od posameznega bolnika in od tega, kako se njegovo telo odziva na zdravila.

Če neželene učinke povzročajo antiepileptiki, so običajno blagi in se začnejo, ko bolnik začne zdravljenje in ko se odmerek poveča. Najpogostejši neželeni učinki so:

• prebavne težave
• motnje spomina in koncentracije
• duševna upočasnitev
• prekomerna sedacija
• nihanje razpoloženja
• omotica

Z zmanjšanjem odmerka neželeni učinki, povezani z odmerkom, izginejo.

Drugi neželeni učinki zdravil za epilepsijo:

• anemija
• kožne alergije
• impotenca
• odpoved jeter
• odpoved ledvic
• suha usta
• povečanje telesne mase