Bisfosfonati v injekcijah in tabletah - uporaba

Bisfosfonati so zdravila, ki zavirajo razgradnjo kostnega tkiva. Zaradi tega se uporabljajo pri zdravljenju številnih bolezni kostnega sistema. So ena najpomembnejših skupin zdravil, ki se uporabljajo pri zdravljenju osteoporoze. So zelo učinkoviti pri zdravljenju te bolezni. Delovanje teh snovi je, tako kot vsa zdravila, povezano z določenimi stranskimi učinki. Kaj morate vedeti pri jemanju bisfosfatov?

Bisfosfonati so vrsta zdravil, ki dokazano preprečujejo izgubo kostne gostote. Uporabljajo se za zdravljenje osteoporoze. in bolezni, pri katerih se mineralne snovi razgrajujejo v kostnih tkivih. To so najpogosteje predpisana zdravila za zdravljenje osteoporoze.

Kazalo:

1. Bisfosfonati - delovanje
2. Bisfosfonati - zgodovina
3. Bisfosfonati - uporaba pri zdravljenju osteoporoze
4. Bisfosfonati - začetek zdravljenja
5. Bisfosfonati v injekcijah in tabletah
6. Bisfosfonati - to je vredno vedeti
7. Bisfosfonati - neželeni učinki

Znanstveni dokazi kažejo, da ta zdravila zmanjšujejo tveganje za zlome kosti pri ženskah v postmenopavzi z osteoporozo do 70%. Zaradi njihove dokazane učinkovitosti bifosfonate tako pogosto priporočajo strokovnjaki kot glavno farmakološko terapijo pri tej bolezni.

Zdravstvene situacije, v katerih se uporabljajo bisfosfonati:

• preprečevanje in zdravljenje osteoporoze
• Pagetova bolezen
• tumorske metastaze v kosti
• multipli mielom
• primarni hiperparatiroidizem
• motnje osteogeneze
• vlaknasta displazija
• druge razmere, pri katerih se pojavijo krhke kosti

Bisfosfonati - delovanje

Da bi razumeli mehanizem delovanja bisfosfonatov, moramo razumeti procese, ki potekajo v kostnem tkivu. Kosti si pogosto predstavljamo kot nekakšno mrtvo notranje stojalo. Vendar je to napačna slika. Naše okostje je na celični ravni izjemno dinamično.

Kostno tkivo se nenehno obnavlja. Njeno homeostazo ali ravnotežje vzdržujejo specializirane celice. Med njimi ločimo osteoblaste, ki so namenjeni ustvarjanju kosti in uničevanju osteoklastov. Oba procesa potekata istočasno v tkivu.

Bisfosfonati s svojo aktivnostjo zavirajo procese, ki razgrajujejo kosti. To je zato, ker spodbujajo osteoklaste k apoptozi ali se ubijajo. Ker so te celice, včasih imenovane tudi osteogene celice, odgovorne za uničenje kostnega tkiva, njihovo ubijanje preprečuje njegovo izgubo.

Bisfosfonati so dokaj preproste kemikalije. Zmedeno je, da takšni primitivni delci prepoznajo osteoklaste in sprožijo njihovo smrt. Vendar je to mogoče razložiti zelo preprosto. Ta zdravila imajo dve fosfatni skupini, ki se skupaj vežeta na kalcijeve ione.

Zahvaljujoč temu se bisfosfonati prednostno vežejo na ta element in se kopičijo v kosteh. V njih dosežejo visoko koncentracijo, hkrati pa se ne odlagajo v drugih tkivih.

Ko osteoklasti razgrajujejo kosti, iz tkiva sproščajo bisfosfonate. Nato molekule zdravila prodrejo v osteoklastne celice. To moti znotrajcelične encimske funkcije v osteoklastih, kar vodi do uničenja kostnega tkiva.

Bisfosfonati kažejo strukturno podobnost s pirofosfatom. Številni encimi se aktivirajo s pritrditvijo na to kemikalijo. Ker skupina bisfosfonatov posnema strukturo pirofosfata.

Zdravila z njim kažejo sposobnost posnemanja te snovi. Zahvaljujoč temu se kombinirajo z ustreznimi encimi in jih blokirajo. Na ta način bisfosfonati motijo ​​znotrajcelične procese v osteoklastih.

Bisfosfonati - zgodovina

Bisfosfonate so izumili in tržili že v 19. stoletju. Vendar jih niso uporabljali kot droge. Kemijske lastnosti teh snovi so bile uporabljene za mehčanje vode v namakalnih sistemih, ki se uporabljajo v nasadih pomaranč.

Prve študije o uporabi bisfosfonatov pri zdravljenju motenj kostnega metabolizma segajo v šestdeseta leta. Prvotna utemeljitev njihovega delovanja pri ljudeh je bila sposobnost blokiranja raztapljanja hidroksilapatita, ki je glavna sestavina kostnega minerala.

Dejanski mehanizem delovanja bisfosfatov z blokiranjem osteoklastov je bil odkrit šele v devetdesetih letih. To je bilo povezano s trženjem alendronata.

Bisfosfonati - uporaba pri zdravljenju osteoporoze

Osteoporoza je bolezen, pri kateri kosti oslabijo, ko se njihova mineralna gostota zmanjša. To poveča tveganje za zlom. Kosti, ki se najpogosteje zlomijo, vključujejo vretenca hrbtenice, kosti podlakti in kolka. Osteoporoza je najpogostejši vzrok zlomov pri starejših. Kot posledica te bolezni lahko kosti oslabijo toliko, da se spontano zlomijo.

Bisfosfonati so priporočljivi kot najpomembnejši začetek zdravljenja pri zdravljenju postmenopavzne osteoporoze. Njihova dolgotrajna uporaba pri tej bolezni zmanjšuje tveganje za zlom kosti in povečuje njeno mineralno gostoto.

Terapija z bifosfonatom traja pet let, če se daje oralno, ali tri leta, če se jemlje intravensko. Učinki zdravljenja trajajo tri do pet let. Za tiste z večjim tveganjem je včasih priporočljiva oralna terapija za deset let ali intravenska terapija za šest let.

Ocenjuje se, da uporaba bisfosfonatov zmanjša tveganje za zlom za 25 do 70%. Učinkovitost je odvisna od vrste prizadete kosti. Ta zdravila so koristna tudi za zmanjšanje tveganja za prihodnje zlome pri tistih bolnikih z osteoporozo v anamnezi.

Bisfosfonati - začetek zdravljenja

Pravilna zaloga vitamina D in kalcija je bistvenega pomena za vzdrževanje kostne gostote. Ta element je zelo pomemben sestavni del kostnega tkiva. Vitamin D pa je ključnega pomena za spodbujanje pravilne absorpcije kalcija.

Pred začetkom zdravljenja, ki vključuje vnos bisfosfonatov, je treba oceniti dnevni vnos kalcija v dnevni prehrani in opraviti teste za osteomalacijo, ki je bolezen, pri kateri je kost s tem elementom nepravilno nasičena. Če rezultati kažejo na to motnjo, je treba opraviti dodaten test vitamina D.

Če se ugotovijo pomanjkljivosti, je nujno, da pred začetkom zdravljenja z bisfosfonatom napolnimo telesne zaloge vitamina D in kalcija. Zanemarjanje te težave lahko privede do močnih simptomov hipokalciemije, bolezni, povezane z nizko koncentracijo kalcija v krvi.

Naše telo ima posebne zaščitne ukrepe, ki nadzorujejo nivo elementov. Ko je raven kalcija v krvi nizka, se odvzame iz kosti zaradi aktivnosti osteoklastov. Bisfosfonati blokirajo razgradnjo kostnega tkiva in s tem sproščanje kalcija. Ko se ta zdravila dajo osebi z nizko koncentracijo tega elementa v krvi, ta pade še bolj.

Nevarnost hipokalemije izhaja iz dejstva, da kalcij ni le gradnik kosti. Sodeluje tudi pri živčno-mišičnem prenosu, imunskem odzivu in strjevanju krvi. Hipokaliemija, ki se lahko pojavi ob neustreznem dajanju bisfosfonatov, povzroči simptome, kot so:

• napadi tetanije
• miastenija gravis
• motnje hoje

Bisfosfonati v injekcijah in tabletah

Bisfosfonati so v obliki peroralnih in intravenskih zdravil. Prednost prve možnosti je enostavnost upravljanja. Iz tega razloga bolniki in zdravniki najpogosteje izberejo tablete. Specialist določi odmerek in pogostost jemanja posamezno, odvisno od bolnikovega stanja.

Raztopina za jemanje tablet pa ima nekaj pomanjkljivosti. Uporaba peroralnih bisfosfonatov je povezana z neprijetnimi težavami s strani prebavnega sistema.

Da bi se izognili prej omenjenim neželenim učinkom, se včasih uporablja tudi intravenska oblika. Njegova dodatna prednost je večja hitrost delovanja v primerjavi s peroralnim dajanjem. Zdravila v tej obliki se običajno jemljejo vsake 3-4 tedne.

Bisfosfonati - to je vredno vedeti

Bisfosfonati so zelo učinkovita zdravila. Vendar ne smemo pozabiti, da je za pravilne terapevtske učinke in zmanjšanje neželenih učinkov pomembna pravilna oskrba s kalcijem in vitaminom D. Zato je treba terapijo z zdravili dopolniti z ustreznimi dopolnili.

Prav tako se je treba spomniti na vpliv teh zdravil na sposobnost koncentracije. Ob jemanju bisfosfonatov se vam lahko vrti v glavi in ​​zaspite. Iz tega razloga po jemanju ne smete več voziti.

Bisfosfonati - neželeni učinki

Peroralno dani bisfosfonati lahko povzročijo želodčne težave, pa tudi vnetja in erozije požiralnika. Lahko se pojavijo tudi slabost, bruhanje in driska.

Intravenske oblike teh zdravil včasih povzročajo vročino in gripi podobne simptome. Običajno se začnejo po prvem injiciranju. Da bi zmanjšali te zaplete, je priporočljivo, da je telo pred injiciranjem pravilno hidrirano.

Literatura

1. Nacionalno društvo za osteoporozo. Zdravljenje z zdravili. Velika Britanija Nacionalno društvo za osteoporozo.
2. Eriksen EF, Díez-Pérez A, Boonen S (januar 2014). "Posodobitev dolgoročnega zdravljenja z bisfosfonati za postmenopavzno osteoporozo: sistematični pregled". Kost. 58:
3. Fleisch H (2002). Razvoj bisfosfonatov. Rak dojk Res. 4.
4. Coxon FP, Thompson K, Roelofs AJ, Ebetino FH, Rogers MJ (maj 2008). "Vizualizacija vezave mineralov in vnosa bisfosfonata v osteoklaste in neresorbirajoče celice". Kost. 42
5. Lucyna Papierska, Michał Rabijewski, "Bisfosfonati pri zdravljenju osteoporoze - priporočila in resničnost", IZBRANI KLINIČNI PROBLEMI

O avtorju

Sara Janowska, doktorska študentka interdisciplinarnega doktorskega študija s področja farmacevtskih in biomedicinskih znanosti na Medicinski univerzi v Lublinu in Inštitutu za biotehnologijo v Białystoku, diplomirana farmacevtka na Medicinski univerzi v Lublinu s specializacijo iz rastlinske medicine. Magistrirala je v zagovoru na področju farmacevtske botanike o antioksidativnih lastnostih izvlečkov iz dvajsetih vrst mahov. Trenutno se v svojem znanstvenem delu ukvarja s sintezo novih snovi proti raku in proučevanjem njihovih lastnosti na celičnih linijah raka. Dve leti je delala kot magistra farmacije v odprti lekarni.