Tachyben

Ukrepanje

Antagonist Α-adrenergičnih receptorjev. Urapidil vodi do hkratnega znižanja sistoličnega in diastoličnega krvnega tlaka z zmanjšanjem perifernega upora. Srčni utrip običajno ostane nespremenjen. Srčni volumen se ne spremeni. Minutni met se lahko poveča, če je bil zmanjšan zaradi povečane naknadne obremenitve. Urapidil deluje periferno, blokira predvsem postsinaptične receptorje α1 (s čimer zavira vazokonstrikcijski učinek kateholaminov) in centralno, modulira aktivnost centrov za regulacijo krvnega obtoka (preprečuje refleksno stimulacijo ali zaviranje simpatičnega sistema). Vezava na proteine človeške plazme in vitro je 80%. Presnavlja se predvsem v jetrih. Glavni presnovek je hidroksilni derivat, ki nima antihipertenzivnega učinka. Metabolit, ki nastane z O-demetilacijo urapidila, ima enako aktivnost kot vhodna snov, vendar je prisoten v majhnih količinah. Urapidil in njegovi presnovki se izločajo skozi ledvice v 50-70%, od tega je 15% danega odmerka aktivnih, preostanek pa presnovki v blatu. T0,5 po hitrem intravenskem dajanju je 1,8–3,9 ure. Pri bolnikih z napredovalim odpovedjo jeter in / ali ledvic ter pri starejših se volumen porazdelitve in očistek urapidila zmanjša, T0,5 v plazmi se podaljša. Urapidil prehaja krvno-možgansko pregrado.

Odmerjanje

Intravensko. Nujna stanja hipertenzije, npr.hipertenzivna kriza, hude in zelo hude oblike hipertenzije, hipertenzija, odporna na farmakološko zdravljenje. Intravenska injekcija: med spremljanjem krvnega tlaka je treba počasi intravensko dajati 10-50 mg urapidila. Znižanje krvnega tlaka se običajno pojavi v 5 minutah po injiciranju. Glede na odziv krvnega tlaka se lahko ponovi 10-50 mg urapidila. Intravenska infuzija ali infuzija z infuzijsko črpalko se uporablja za vzdrževanje tlaka, pridobljenega po enkratnem injiciranju zdravila. Največji odmerek je 4 mg urapidila na ml raztopine za infundiranje. Hitrost infundiranja je odvisna od posameznih pacientovih vrednosti tlaka. Priporočena začetna največja hitrost dajanja je 2 mg / min, povprečni vzdrževalni odmerek je 9 mg / h - to velja za 250 mg urapidila, dodanega 500 ml infuzijske raztopine, kar ustreza 1 mg = 44 kapljic = 2,2 ml. Nadzorovano zniževanje krvnega tlaka, ko se krvni tlak zviša med in / ali po operaciji. Intravenska infuzija ali infuzija z infuzijsko črpalko se uporablja za vzdrževanje tlaka, pridobljenega po enkratnem injiciranju zdravila. 1. Če po intravenski injekciji 25 mg urapidila, tj. 5 ml raztopine za šok a) po 2 minutah se bo krvni tlak znižal, z neprekinjeno infuzijo ohranjati krvni tlak na predvideni ravni, najprej ga dajati na 6 mg v 1-2 minutah, nato odmerek zmanjšati; b) če se krvni tlak po 2 minutah ne zmanjša, intravensko injicirajte 25 mg urapidila, to je 5 ml za šok 2. Če po intravenski injekciji 25 mg urapidila, tj. 5 ml raztopine za šok a) po 2 minutah se bo krvni tlak znižal, z neprekinjeno infuzijo ohranjati krvni tlak na predvideni ravni, najprej ga dajati na 6 mg v 1-2 minutah, nato odmerek zmanjšati; b) če se krvni tlak po 2 minutah ne zmanjša, počasi intravensko injicirajte 50 mg urapidila, to je 10 ml raztopine za šok 3. Če po intravenski injekciji 50 mg urapidila, tj. 10 ml raztopine za šok krvni tlak se bo znižal po 2 minutah, krvni tlak je treba vzdrževati na predvideni ravni z neprekinjeno infuzijo, ki jo najprej dajemo na 6 mg v 1-2 minutah, nato pa odmerek zmanjšamo. Posebne skupine bolnikov. Pri starejših bolnikih je treba zdravilo dajati previdno, sprva v majhnih odmerkih. Pri bolnikih z okvarjenim delovanjem ledvic in / ali jeter bo morda potrebno zmanjšanje odmerka. Varnost in učinkovitost intravenskega urapidila pri otrocih in mladostnikih (0-18 let) nista bili dokazani; brez priporočil za odmerjanje. Način dajanja. Pripravek se daje intravensko kot injekcija ali infuzija, bolnik mora ležati. Odmerek se daje v obliki ene ali več injekcij ali kot počasna infuzija. Nato lahko injekcije kombiniramo s počasno infuzijo. Zaradi toksikološke varnosti je obdobje zdravljenja do 7 dni varno. Parenteralno zdravljenje se lahko ponovi, če se krvni tlak znova poviša. Med parenteralnim zdravljenjem je možna vzporedna uporaba peroralnega antihipertenziva.

Previdnostni ukrepi

Uporabljajte previdno: pri bolnikih s srčnim popuščanjem zaradi hemodinamskih motenj, npr. starejših in pri bolnikih, ki so bili sočasno zdravljeni s cimetidinom. Če je bilo predhodno dodano drugo sredstvo za zniževanje krvnega tlaka, je treba pred dajanjem urapidila vizualizirati učinek danega zdravila na krvni tlak. Odmerek urapidila je treba ustrezno zmanjšati. Pretirano hitro znižanje krvnega tlaka lahko povzroči bradikardijo ali srčni zastoj. Zaradi prisotnosti propilenglikola se lahko po dajanju pripravka pojavijo podobni simptomi kot pri alkoholu.

Neželena aktivnost

Pogosti: slabost, glavobol in omotica. Občasni: palpitacije, tahikardija, bradikardija, pritisk na prsnico (angina podobni simptomi), dispneja, ortostatska hipotenzija, bruhanje, utrujenost, nepravilen srčni utrip, znojenje. Redki: priapizem, zamašen nos, alergijske kožne reakcije (srbenje, pordelost kože, izpuščaj). Zelo redki: trombocitopenija, tesnoba. Neznana: angioedem, urtikarija. V večini primerov so bili neželeni učinki povezani s prehitrim znižanjem krvnega tlaka, vendar dosedanje izkušnje kažejo, da tudi ob počasni infuziji ti izginejo v nekaj minutah, zato je treba odločitev o prenehanju uporabe sprejeti glede na resnost neželenega učinka.

Interakcije

Antihipertenzivni učinek urapidila lahko okrepi sočasna uporaba alfa-adrenergičnih antagonistov, vazodilatatorjev, drugih antihipertenzivnih zdravil ter pri dehidraciji (driska, bruhanje) in po zaužitju alkohola. Pri uporabi urapidila in baklofena je potrebna posebna previdnost, ker lahko baklofen poveča hipotenzivni učinek. Sočasna uporaba cimetidina zavira presnovo urapidila. To lahko povzroči 15% povečanje koncentracije urapidila v serumu, zato je treba razmisliti o zmanjšanju odmerka urapidila. Previdnost je potrebna pri sočasni uporabi z: imipraminom (zaradi antihipertenzivnega učinka in tveganja za ortostatsko hipotenzijo), nevropleptičnimi zdravili (zaradi antihipertenzivnega učinka in tveganjem za ortostatsko hipotenzijo) in kortikosteroidi (zmanjšanje antihipertenzivnega učinka zaradi zadrževanja natrija in vode). Zaradi nezadostnih podatkov sočasna uporaba z zaviralci ACE ni priporočljiva.

Pripravek vsebuje snov: Urapidil