Ebilfumin

1 kapsula vsebuje 30 mg, 45 mg ali 75 mg oseltamivirja (v obliki fosfata).

Ukrepanje

Protivirusno zdravilo - zaviralec nevraminidaze. Oseltamivir fosfat je predhodnica aktivnega presnovka oseltamivir karboksilata. Aktivni presnovek je selektivni zaviralec encimov nevraminidaze virusa gripe. Aktivnost virusne nevraminidaze pomembno vpliva tako na prodiranje virusnega delca v neokužene celice kot na sproščanje sveže proizvedenih virusnih delcev iz okuženih celic in nadaljnje širjenje nalezljivih virusov v telesu. Zdravilo zavira razmnoževanje in patogenost virusov gripe A in B. Oseltamivir fosfat (predzdravilo) se zlahka absorbira iz prebavil in se v glavnem s pomočjo jetrnih esteraz učinkovito pretvori v svoj aktivni presnovek (oseltamivir karboksilat). Ta spojina ni podvržena nadaljnji presnovi in ​​se izloča z urinom. Manj kot 20% peroralnega odmerka se izloči z blatom. Vezava oseltamivir karboksilata na beljakovine človeške plazme je zanemarljiva (3%). T0,5 oseltamivir karboksilata je 6-10 ur.

Odmerjanje

Ustno. Odrasli in mladostniki, stari od 13 do 17 let. Zdravljenje gripe: 75 mg dvakrat na dan 5 dni. Zdravljenje je treba začeti čim prej v prvih 2 dneh po pojavu simptomov gripe. Profilaksa po izpostavitvi: 75 mg enkrat na dan 10 dni. Zdravljenje se mora začeti čim prej v prvih 2 dneh po stiku z okuženo osebo. Preprečevanje med epidemijo gripe v dani skupnosti: 75 mg enkrat na dan do 6 tednov. Otroci od 1. do 12. leta starosti. Zdravljenje gripe: mw. 10-15 kg: 30 mg dvakrat na dan 5 dni; mc. > 15 do 23 kg: 45 mg dvakrat na dan 5 dni; mc. > 23 do 40 kg: 60 mg dvakrat na dan 5 dni; mc. > 40 kg: 75 mg dvakrat na dan 5 dni. Zdravljenje je treba začeti čim prej v prvih dveh dneh po pojavu simptomov gripe. Po izpostavljenosti profilaksa: mc. 10-15 kg: 30 mg enkrat na dan 10 dni; mc. > 15 do 23 kg: 45 mg enkrat na dan 10 dni; mc. > 23 do 40 kg: 60 mg enkrat na dan 10 dni; mc. > 40 kg: 75 mg enkrat na dan 10 dni. Preventiva med epidemijo gripe v dani skupnosti: študije o preprečevanju med epidemijo gripe pri otrocih, starih od 0 do 12 mesecev, niso bile izvedene. Zdravljenje: 3 mg / kg telesne teže 2-krat na dan 5 dni. Zdravljenje je treba začeti čim prej v prvih dveh dneh po pojavu simptomov gripe. Zgornja priporočila za odmerjanje niso namenjena nedonošenčkom, to je otrokom. Profilaksa po izpostavljenosti virusu: polovica dnevnega terapevtskega odmerka, tj. 3 mg / kg enkrat na dan 10 dni. Zgornja priporočila za odmerjanje niso namenjena nedonošenčkom, torej otrokom. Preprečevanje med epidemijo gripe v določeni skupnosti: študije o preprečevanju med epidemijo gripe pri otrocih, starih od 0 do 12 mesecev, niso bile izvedene. Posebne skupine bolnikov. Pri starejših bolnikih in pri odraslih bolnikih z jetrno insuficienco odmerka ni treba zmanjševati. Študije pri otrocih z okvaro jeter niso bile izvedene. Kliničnih podatkov o dojenčkih in otrocih (starih 12 let in mlajših) z ledvično insuficienco ni dovolj, da bi lahko določili priporočeni odmerek pri tej skupini bolnikov. Ledvična odpoved pri odraslih in mladostnikih, starih od 13 do 17 let. Zdravljenje gripe - očistek kreatinina (CCr)> 60 ml / min: 75 mg dvakrat na dan; CCr> 30 do 60 ml / min: 30 mg dvakrat na dan; CCr> 10 do 30 ml / min: 30 mg enkrat na dan; CCr ≤ 10 ml / min: dajanje ni priporočljivo zaradi pomanjkanja razpoložljivih podatkov; bolniki na hemodializi: 30 mg po vsaki seji hemodialize; bolniki na peritonealni dializi: enkratni odmerek 30 mg (podatki, pridobljeni iz študij pri bolnikih s CAPD; oseltamivir karboksilat naj bi se bolj očistil z APD; če nefrolog meni, da je to potrebno, lahko zdravljenje preklopi z APD na CAPD). Preprečevanje gripe - CCr> 60 ml / min: 75 mg enkrat na dan; CCr> 30 do 60 ml / min: 30 mg enkrat na dan; CCr> 10 do 30 ml / min: 30 mg vsak drugi dan; CCr ≤ 10 ml / min: dajanje ni priporočljivo zaradi pomanjkanja razpoložljivih podatkov; bolniki na hemodializi: 30 mg po vsaki drugi seji hemodialize; bolniki na peritonealni dializi: 30 mg enkrat na teden (podatki iz študij bolnikov, ki so bili podvrženi KAPD; oseltamivir karboksilat naj bi se bolj očistil z APD; če nefrolog meni, da je to potrebno, lahko zdravljenje preklopi z APD na CAPD). Način dajanja. Bolniki, ki ne morejo pogoltniti kapsul, lahko dobijo ustrezne odmerke suspenzije. Če prašek za peroralno suspenzijo na trgu ni na voljo, lahko suspenzijo pripravite iz kapsul.

Indikacije

Zdravljenje gripe. Za uporabo pri odraslih in otrocih, vključno s polnorojenimi novorojenčki s simptomi gripe, ko virus gripe kroži po skupnosti. Zdravljenje je bilo učinkovito, ko se je začelo v dveh dneh od prvih simptomov. Preprečevanje gripe. Preprečevanje po izpostavljenosti pri osebah, starih 1 leto ali več, po izpostavitvi klinično znanemu primeru gripe, kjer je virus gripe prisoten v skupnosti. Pravilna uporaba zdravila za preprečevanje gripe mora temeljiti na analizi za vsak primer posebej, pri čemer se upoštevajo okoliščine in posebnosti prebivalstva, ki potrebuje zaščito. V izjemnih okoliščinah (npr. Kadar sevi v obtoku ne ustrezajo sevom cepiva ali v primeru pandemije) se lahko za posameznike, stare 1 leto ali več, upošteva sezonska profilaksa. Preprečevanje gripe po izpostavljenosti dojenčkom, mlajšim od 1 leta, med pandemijo gripe. Oseltamovir ni nadomestilo za cepljenje proti gripi. Uporaba protivirusnih zdravil za zdravljenje in preprečevanje gripe mora temeljiti na uradnih priporočilih. Odločitev o uporabi oseltamivirja za zdravljenje in profilakso mora upoštevati značilnosti virusov gripe v obtoku, razpoložljive informacije o občutljivosti virusnih sevov na zdravila v določeni sezoni in vpliv bolezni na različna geografska območja in populacije bolnikov.

Kontraindikacije

Preobčutljivost za zdravilno učinkovino ali katero koli pomožno snov.

Previdnostni ukrepi

Oseltamivir je učinkovit le proti boleznim, ki jih povzročajo virusi gripe. Zaščita pred gripo traja le toliko časa, dokler se daje zdravilo. Varnost in učinkovitost oseltamivirja pri ljudeh s tako hudimi ali nestabilnimi boleznimi nista bili dokazani, zato veljajo za indikacijo za takojšnjo hospitalizacijo. Učinkovitost oseltamivirja za terapevtske in profilaktične namene pri imunsko oslabelih osebah ali osebah s kronično boleznijo srca in / ali dihal ni bila ugotovljena. Ni kliničnih podatkov za določanje odmerka oseltamivirja za nedonošenčke (<36 tednov po konceptualni starosti). Zmanjšanje odmerka je potrebno pri odraslih in mladostnikih (starih 13-17 let) s hudo ledvično okvaro. Kliničnih podatkov za določanje odmerjanja pri dojenčkih in otrocih (starih 1 leto ali več) z ledvično insuficienco ni dovolj. Zaradi nevarnosti nevropsihiatričnih dogodkov je treba bolnike z gripo natančno spremljati glede vedenjskih sprememb ter pri vsakem bolniku natančno pretehtati tveganja in koristi nadaljevanja zdravljenja.

Neželena aktivnost

Odrasli in najstniki. Zelo pogosti: glavobol, slabost. Pogosti: bronhitis, herpes simpleks, nazofaringitis, okužba zgornjih dihalnih poti, sinusitis, nespečnost, kašelj, vneto grlo, izcedek iz nosu, bruhanje, bolečine v trebuhu (vključno z bolečinami v zgornjem delu trebuha), dispepsija, glavobol in omotica (vklj. vrtoglavica), utrujenost, zvišana telesna temperatura, bolečine v okončinah. Občasni: preobčutljivostne reakcije, spremenjena raven zavesti, konvulzije, aritmije, zvišanje jetrnih encimov, ekcem, dermatitis, izpuščaj, urtikarija. Redki: trombocitopenija, anafilaktične reakcije, anafilaktoidne reakcije, vznemirjenost, nenormalno vedenje, tesnoba, zmedenost, blodnje, delirij, halucinacije, nočne more, samopohabljanje, motnje vida, krvavitve iz prebavil, hemoragični kolitis, fulminantni hepatitis, odpoved jeter, vnetje bolezen jeter, angioedem, multiformni eritem, Stevens-Johnsonov sindrom, toksična epidermalna nekroliza. Varnostni profil oseltamivirja pri bolnikih z oslabljenim imunskim sistemom in pri bolnikih s tveganjem (bolniki z večjim tveganjem za zaplete zaradi gripe, npr. Starejši bolniki in bolniki s kronično boleznijo srca ali dihal) je bil podoben kot pri odraslih in / ali ) mladostniki brez spremljajočih bolezni. Otroci. Zelo pogosti: kašelj, zamašen nos, bruhanje. Pogosti: vnetje srednjega ušesa, glavobol, konjunktivitis (vključno s pordelostjo oči, izcedkom iz oči in bolečino v očeh), bolečine v ušesih, izcedek iz nosu, bolečine v trebuhu (vključno z bolečinami v zgornjem delu trebuha), dispepsija, slabost. Občasni: motnje bobniča, dermatitis (vključno z alergijskim in atopijskim dermatitisom). Varnostni profil pri otrocih z astmo je bil podoben kot pri otrocih brez komorbidnosti. Varnostni profil pri dojenčkih, mlajših od 1 leta, je bil podoben kot pri otrocih, starih 1 leto in več. Pri imunsko oslabelih bolnikih (vključno z otroki, starimi od 1 do 12 let in več), je bil varnostni profil enak kot prej v kliničnih preskušanjih za profilakso z oseltamivirjem.

Nosečnost in dojenje

Gripa je bila povezana s škodljivimi učinki na nosečnost in nerojenega otroka ter tveganjem za resne prirojene okvare, vključno s prirojenimi srčnimi napakami. Podatki o izpostavljenosti oseltamivirju pri nosečnicah iz poročil v obdobju trženja in opazovalnih študij (več kot 1000 rezultatov izpostavljenosti v prvem trimesečju) ne kažejo nobenih malformativnih učinkov oseltamivirja na plod in novorojenčka. Vendar v eni opazovalni študiji, čeprav se splošno tveganje za prirojene malformacije ni povečalo, rezultati resnih prirojenih srčnih napak, diagnosticiranih v 12 mesecih po rojstvu, niso bili prepričljivi.V tej študiji je bila incidenca resnih prirojenih srčnih napak po izpostavljenosti oseltamivirju v prvem trimesečju nosečnosti 1,76% (7 dojenčkov od 397 nosečnosti) v primerjavi z 1,01% pri nosečnostih v splošni populaciji brez izpostavljenosti (razmerje verjetnosti 1, 75, 95% interval zaupanja 0,51 do 5,98). Klinični pomen teh ugotovitev ni jasen, saj je bila študija omejena. Poleg tega je bila študija premajhna, da bi lahko zanesljivo ocenili katero koli vrsto resne prirojene okvare; poleg tega populacije, izpostavljene oseltamivirju in ne izpostavljene populacije, ni bilo mogoče v celoti primerjati, zlasti glede tega, ali so zbolele za gripo ali ne. Uporaba zdravila se lahko razmisli med nosečnostjo, če je potrebno, in po preučitvi razpoložljivih informacij o varnosti, koristih in patogenosti seva virusa gripe v obtoku. Omejeni podatki kažejo, da se oseltamivir in aktivni presnovek izločata v materino mleko, vendar so koncentracije tako nizke, da je odmerek pri dojenem dojenčku subterapevtski. Glede na zgornje informacije, patogenost virusa gripe v obtoku in osnovno bolezen doječe matere je mogoče razmisliti o uporabi oseltamivirja, če bi doječe matere lahko imele pomembne koristi. Študije na živalih niso pokazale reproduktivne toksičnosti.

Interakcije

Farmakokinetika oseltamivirja, kot sta nizka vezava na beljakovine in presnova, neodvisna od CYP450 in glukuronidaze, kažeta, da klinično pomembne interakcije zdravil po teh mehanizmih niso verjetne. Pri bolnikih z normalno ledvično funkcijo, ki sočasno prejemajo probenecid, prilagoditev odmerka ni potrebna. Sočasna uporaba probenecida, ki je močan zaviralec anionske poti ledvične tubularne sekrecije, povzroči približno 2-krat večjo izpostavljenost aktivnemu presnovku oseltamivirja. Oseltamivir nima kinetične interakcije z amoksicilinom, ki se izloča po isti poti, kar kaže na to, da je interakcija oseltamivirja po tej poti šibka. Klinično pomembne interakcije zaradi tekmovanja za ledvično tubularno sekrecijo so malo verjetno zaradi znane varnostne meje za večino teh snovi, načina izločanja aktivnega presnovka (glomerulna in anionska filtracija, tubularna sekrecija) in zmogljivosti teh izločilnih poti. Vendar je potrebna previdnost pri predpisovanju oseltamivirja osebam, ki jemljejo sočasno izločene snovi z ozko terapevtsko mejo, kot so klorpropamid, metotreksat in fenilbutazon. Med sočasno uporabo paracetamola, acetilsalicilne kisline, cimetidina ali antacidov (magnezijevi in ​​aluminijevi hidroksidi, kalcijev karbonat), rimantadina ali varfarina (stabilne osebe, zdravljene z gripo in varfarinom) ni prišlo do farmakokinetičnih interakcij med oseltamivirjem ali njegovimi glavnimi presnovki.

Cena

Ebilfumin, cena 100% PLN 57,35

Pripravek vsebuje snov: Oseltamivir