Retinoidi so derivati vitamina A. Retinoidi se zaradi svojih lastnosti in zdravilnih lastnosti uporabljajo predvsem pri zdravljenju dermatoloških bolezni, zlasti aken, pa tudi pri negi kože. Uporabo so našli tudi pri zdravljenju nekaterih vrst raka. Kaj še počnejo retinoidi? Kakšne so kontraindikacije in neželeni učinki njihove uporabe?
Retinoidi so skupina kemičnih spojin, ki kažejo lastnosti vitamina A. Retinoidi imajo v telesu veliko različnih funkcij: vključeni so v proces vida, regulacijo celične proliferacije in diferenciacije, rast kostnega tkiva, funkcije imunskega sistema in zaščito telesa pred številnimi vrstami bolezni.1 Te snovi se zaradi svojih lastnosti uporabljajo predvsem pri zdravljenju dermatoloških bolezni in pri negi kože. Uporabo so našli tudi pri zdravljenju nekaterih vrst raka.
Zaradi svoje zgradbe in lastnosti obstajajo 3 generacije retinoidov: 3
- 1. generacija - naravni, neselektivni retinoidi - retinol (vitamin A) in njegov presnovek mrežnica, tretinoin, izotretinoin
- 2. generacija - monoaromatski retinoidi, sintetični analogi vitamina A (etretinat, acitretina)
- 3. generacija - poliaromatski retinoidi, za katere je značilno selektivno delovanje receptorjev (arotinoid, adapalen, tazaroten)
Retinoidi pri zdravljenju neoplastičnih bolezni
Zaradi vpliva retinoidov na procese, ki uravnavajo delitev celic, so bili uporabljeni pri zdravljenju nekaterih predneplastičnih stanj in neoplastičnih bolezni: 1,2
- predrakave bolezni, kot so aktinična keratoza, levkoplakija ustne sluznice
- proliferativne bolezni (keratoakantom, ploščatocelični karcinom, kožni limfomi T-celic
- kožne lezije, povezane s Kaposijevim sarkomom pri bolnikih z aidsom
- akutna promielocitna levkemija
Zaradi svojega mehanizma delovanja so retinoidi tudi predmet in vitro poskusov za zaviranje raka jajčnikov in dojk.
Retinoidi - uporaba v dermatologiji
Retinoidi se uporabljajo predvsem v dermatologiji, tako lokalno kot splošno. Zaradi regenerativnega učinka na kožo se uporabljajo v primeru prekomerne suhe kože, vnetij, opeklin in ozeblin. Uporabljajo se tudi pri zdravljenju številnih dermatoloških bolezni. Retinoidi se uporabljajo predvsem za zdravljenje aken. V tem primeru retinoidi delujejo na dva načina - pospešijo nadomeščanje zunanjih plasti povrhnjice in luščenje odmrlih celic. Zahvaljujoč temu zavirajo keratinizacijo lojnic, vodijo do odstranjevanja zrelih ogrcev in zmanjšujejo izločanje sebuma. Drugič, zahvaljujoč vplivu na imunski sistem zmanjšajo obstoječe vnetne spremembe. Pri zdravljenju aken vulgaris se retinoidi uporabljajo lokalno in sistemsko v monoterapiji, pa tudi v kombinaciji z drugimi sredstvi, kot so: steroidni hormoni, antibakterijska zdravila, UV sevanje.
Najbolj znan in najpogosteje uporabljen naravni retinoid je retinol (vitamin A1).
Retinoidi se uporabljajo tudi za zdravljenje luskavice. Luskavica je kronična, ponavljajoča se imunska in vnetna kožna bolezen. Retinoidi, ki se uporabljajo pri zdravljenju te bolezni, delujejo tako, da normalizirajo razmnoževanje epidermalnih celic, zlasti z zaviranjem delitve celic v primeru prekomerne proliferacije in pospeševanjem procesa, kadar se pojavlja prepočasi. Poleg tega modulirajo imunski odziv z uravnavanjem funkcije kožnih Langerhansovih celic, limfocitov T in zavirajo nastajanje kemotaktičnih dejavnikov. Kot pri zdravljenju aken se tudi pri luskavici retinoidi uporabljajo kot topična in peroralna sredstva pri monoterapiji, pa tudi v kombinirani terapiji s steroidnimi hormoni, UV-sevanjem, analogi vitamina D, katranom in citotoksičnimi zdravili.
Druge kožne bolezni, pri katerih je mogoče uporabiti retinoide, so: rozaceja, papulopapularne bolezni (razen luskavice, lišajev, rdečega folikularnega prhljaja), genodermatoza z motnjami keratoze (Darierjeva bolezen, ihtioza), pergamentna koža, avtoimunske bolezni ( eritematozni lupus), virusne bolezni (ravne bradavice, moluscum contagiosum)
Zdravljenje z retinolom pomaga rešiti številne težave s kožo
Vir: lifestyle.newseria.pl
Retinoidi in nosečnost
Nosečnost in dojenje sta absolutna kontraindikacija za uporabo retinoidov. Uporaba retinoidov v prvem trimesečju nosečnosti lahko povzroči resne razvojne motnje pri plodu, vključno z kraniofacialnimi napakami (hidrocefalus, mikrocefalija), mikroftalmijo (majhne oči), razvojnimi okvarami zunanjega ušesa, kardiovaskularnega sistema in centralnega živčnega sistema. Zato je nujno, da bolniki upoštevajo učinkovite kontracepcijske ukrepe. Pred začetkom zdravljenja z retinoidi mora bolnica zagotoviti negativni zanesljiv rezultat testa nosečnosti.
Strokovno mnenje dr. Elżbieta Szymańska, dr.med., DermatologinjaZdravljenje aken s peroralnim izotretinoinom in nosečnost
Ženske v rodni dobi morajo uporabljati učinkovito kontracepcijo en mesec pred začetkom zdravljenja, med zdravljenjem in en mesec po prenehanju zdravljenja. Izotretinoin se sme uporabljati pri ženskah v rodni dobi le, če se prepriča, da bolnica ni noseča (negativni test nosečnosti pred začetkom zdravljenja). Preskusi nosečnosti se izvajajo pred začetkom zdravljenja, med zdravljenjem in 5 tednov po prenehanju zdravljenja. Zdravilo je treba uporabljati pod zdravniškim nadzorom in laboratorijskimi preiskavami, da bi povečali varnost terapije.
Retinoidi - uporaba v kozmetiki
Retinoidi, ki jih vsebuje kozmetika, se uporabljajo ne samo za mastno kožo, nagnjeno k lezijam, ampak tudi za zrelo kožo. Retinoidi, ki jih vsebujejo kreme proti gubam, izboljšajo videz kože, elastičnost, zmanjšajo gube in kožo gladijo. Zahvaljujoč retinolu se tudi razbarvanje učinkovito odstrani. Retinol prispeva tudi k nastanku novih krvnih žil v koži, ki določajo prehrano in oksigenacijo vezivnega tkiva in povrhnjice ter tako zagotavljajo lep, svež ton kože.
Pri uporabi lokalnih retinoidov se je treba izogibati prekomerni izpostavljenosti UV sevanju. V nasprotnem primeru lahko na koži poškoduje sonce. Da bi zmanjšali negativne učinke uporabe retinoidov v kozmetični industriji, se uporabljajo predhodniki retinojske kisline, med katerimi je retinol najpogostejši. Za kozmetične izdelke je značilna sorazmerno nizka vsebnost te spojine ali od 0,01% do 0,08%, kar je posledica škodljivih učinkov draženja kože.
Po mnenju strokovnjakinje Agnieszka Denis - kozmetičarkaKako uporabljati kreme za obraz z retinolom?
Prosim za nasvet. Stara sem 30 let, imam mešano kožo z razširjenimi porami (predvsem na licih), razbarvanjem sonca in prvimi znaki staranja. Kupila sem kremo z retinolom (Sesderma Retises 0,25%). Proizvajalec priporoča 0,5% terapijo Retises po treh mesecih uporabe. Enkrat na mesec opravim zdravljenje z mandljevo kislino. Pred kratkim sem pridobil tudi tonik z mandljevo kislino 5%. Koža je po njej rahlo rdeča, a zjutraj daje lahkotno, spočiti polt. Kako uporabljati kreme za obraz z retinolom? Ali lahko uporabljam oba izdelka hkrati? Naj se enkrat mesečno odpovem kislemu pilingu?
Agnieszka Denis, mag., Kozmetologinja: Prosimo, ne pretiravajte z zdravljenjem. Zdravljenje s kislinami za izboljšanje stanja kože po poletju je treba izvajati zaporedoma vsaka 2 tedna po 2-3 mesece, v tem času pa je treba izključiti dnevni retinol. Po končanem zdravljenju se lahko vrnete k kremi. Vse v zmernih količinah, da ne bi šokirali kože.
Priporočen članek:
Retinol: ali je kozmetika z retinolom učinkovita?Retinoidi v prehranskih dopolnilih
Retinoidi so poleg zdravilnih in kozmetičnih izdelkov tudi pogosta sestavina prehranskih dopolnil. Gre predvsem za kompleksne pripravke, ki vsebujejo vitaminske komplekse, minerale in rastlinske izvlečke, ki jih jemljejo kot dopolnilo prehrani v stanju pomanjkanja hranil ali povečanem povpraševanju po teh sestavinah. Uporabljajo se pri stanjih zmanjšane imunosti, utrujenosti, težavah s koncentracijo, osredotočenostjo, v odsotnosti apetita, med okrevanjem po bolezni, pa tudi pri prekomernem stresu. Prehranska dopolnila niso zdravila, zato je vsebnost številnih biološko aktivnih sestavin, zlasti tistih, ki se kopičijo v telesu, veliko nižja od terapevtskih odmerkov.
PomembnoRetinoidi - kontraindikacije
Kot smo že omenili, sta nosečnost in dojenje absolutna kontraindikacija za uporabo retinoidov. Relativne kontraindikacije vključujejo levkopenijo, hiperholesterolemijo, hipertrigliceridemijo, jetrno in ledvično disfunkcijo, hipotiroidizem, debelost in diabetes mellitus.1 Upoštevati je treba interakcijo retinoidov s tetraciklini, antikonvulzivi, metotreksatom in alkoholom. Vitamina A se ne sme dajati sočasno
Retinoidi - neželeni učinek
1) KOŽA, LASE, NOHTI
Neželeni učinki, ki se pojavijo na koži med zdravljenjem z retinoidi, vključujejo:
- sušenje, pordelost kože in sluznice
- srbež
- draženje
- eritem
- povečana občutljivost kože
- kožni izpuščaji
- povečano potenje
Pri bolnikih z visokim tveganjem (motnje presnove lipidov, diabetes, debelost, alkoholizem) dolgotrajni vnos retinoidov poveča tveganje za pospešitev ateroskleroze in koronarne srčne bolezni.
Pojavijo se lahko motnje rasti las, kot sta redčenje in izguba las. Te motnje vplivajo tudi na nohte in se kažejo v povečani krhkosti, izgubi sijaja in deformaciji nohtov.
2) POGLED
Zelo pogosti so tudi suhost okoli oči in zrkel, pekoče oči in solzenje.
3) prebavni sistem
Poročali so o primerih slabosti, vnetnih črevesnih bolezni (ileitis) in pankreatitisa. Visoki odmerki in dolgotrajna uporaba zdravil, ki vsebujejo retinoide, lahko povzročijo tudi motnje v delovanju jeter. Retinoide je treba takoj prekiniti pri bolnikih, pri katerih se razvije driska ali prebavne krvavitve.
4) DIHALNI SISTEM
Zelo redko se lahko pojavijo primeri bronhospazma.
5) SISTEM KOSTNO ZDRUŽENIH
Bolečine v kosteh so pogosta posledica retinoidne terapije. Opaža se tudi poapnenje kit in vezi, zlasti v gležnjih. Te snovi lahko prispevajo tudi k razvoju osteoporoze.
6) NERVNI SISTEM
Neželeni učinki na centralni živčni sistem so redki. Obstajajo tudi simptomi povečanega intrakranialnega tlaka, na primer glavoboli ali slabost, čeprav ne zelo pogosto.
Poleg tega med terapijo z retinoidi opazimo: levkopenijo, eritropenijo, znižanje hematokrita, pospešitev padca krvnih celic. Motnje presnove lipidov so precej pogoste (zvišani serumski trigliceridi in holesterol, znižan HDL holesterol, zvišan LDL holesterol). Pri bolnikih z večjim tveganjem (motnje metabolizma lipidov, diabetes, debelost, alkoholizem) dolgotrajni vnos retinoidov poveča tveganje za pospešitev ateroskleroze in koronarne srčne bolezni.
Neželeni učinki so v večini primerov odvisni od odmerka zdravila in praviloma izginejo po zmanjšanju odmerka ali prekinitvi zdravljenja. Občasno po uvedbi retinoidnega zdravljenja opazimo začasno poslabšanje simptomov bolezni.
Vredno vedetiRetinoidi - viri naravnih retinoidov
Glavni vir dietetičnih retinoidov so retinil estri, ki jih najdemo v živalski hrani. Ti estri se hidrolizirajo v črevesnem lumnu, da dobijo prost retinol. Vir retinola je lahko tudi beta-karoten (provitamin A), ki se v telo vnaša z rastlinskimi živili. V človeškem telesu se β-karoten v tankem črevesu pretvori v retinol.
Bibliografija:
1. Boryczka M., Pasker B., Sosada M., Retinoidi kot zdravilne učinkovine zdravil, kozmetike in prehranskih dopolnil, "Pharmaceutyczny Przegląd Naukowy" 2010, št. 8
2. Marona H., Gunia A., Pękala E., Retinoidi - vloga v farmakoterapiji v smislu celičnega mehanizma delovanja, "Terapia i Leki" 2010, št.
3. Bronikowska A., Wojnowska D., Uporaba retinoidov v dermatologiji, Nowa Medycyna 2003, št. 1
