Paleksija

1 tableta prah vsebuje 50 mg, 75 mg ali 100 mg tapentadola (v obliki klorida). Pripravek vsebuje laktozo.

Ukrepanje

Močno lajšanje bolečin z dvojnim delovanjem v eni molekuli: agonist na µ opioidnem receptorju in zavira ponovni privzem noradrenalina. Tapentadol sproži analgetični učinek neposredno, brez sodelovanja farmakološko aktivnih presnovkov. Učinkovit je pri zdravljenju nociceptivne, nevropatske, visceralne in vnetne bolečine. Povprečna absolutna biološka uporabnost po enkratnem odmerku (na tešče) je približno 32% zaradi obsežne presnove prvega prehoda. Največja koncentracija tapentadola v krvi nastopi običajno po približno 1,25 h. Tapentadol se veže na plazemske beljakovine v približno 20%. Veliko se presnavlja (97%). Glavna presnovna pot je glukuronidacija; encim, ki katalizira reakcijo glukuronidacije, je UDP-glukuronil transferaza - UGT (predvsem njegove izoforme UGT1A6, UGT1A9 in UGT2B7). Prav tako se v majhni meri presnavlja s sistemom citokroma P450: CYP2C9 in CYP2C19 - v N-desmetilotapentadol (13%) in CYP2D6 - v hidroksitapentadol (2%); ti derivati ​​nato preidejo v reakcijo spajanja. Noben presnovek ne prispeva k analgetičnemu učinku. Zdravilo se izloča skoraj izključno skozi ledvice (99%) v obliki presnovkov. Končni T0,5 je 4 ure. Pri bolnikih z okvaro jeter so opazili povečano izpostavljenost (AUC) in koncentracijo tapentadola v krvi. Pri bolnikih z ledvično okvaro so opazili povečano izpostavljenost (AUC) tapentadolu O-glukuronidu.

Odmerjanje

Ustno. Odrasli. Režim odmerjanja mora biti prilagojen resnosti bolnikove individualne bolečine, predhodnim izkušnjam zdravljenja in bolnikovi sposobnosti spremljanja. Priporočeni začetni odmerek je 1 tableta. 50 mg tapentadola, ki se daje vsakih 4 - 6 h. Morda bodo potrebni večji začetni odmerki, odvisno od intenzivnosti bolečine in bolnikovih prejšnjih izkušenj z uporabo zdravil proti bolečinam. Naslednji odmerek lahko damo prvi dan zdravljenja, tudi po 1 uri jemanja začetnega odmerka, če ni doseženo zadostno lajšanje bolečin. Skupni dnevni odmerki, večji od 700 mg tapentadola, prvi dan zdravljenja in vzdrževalni dnevni odmerki, večji od 600 mg tapentadola, niso bili preučeni, zato njihova uporaba ni priporočljiva. Filmsko obložene tablete so namenjene uporabi pri lajšanju akutne bolečine. Če se predvideva ali je potrebno dolgotrajno zdravljenje bolnika in doseže učinkovito lajšanje bolečin, je treba v odsotnosti nevzdržnih stranskih učinkov razmisliti o prehodu bolnika na zdravljenje s podaljšanim sproščanjem. Kot pri vsakem simptomatskem zdravljenju je treba tudi v prihodnje neprekinjeno ponovno ocenjevati potrebo po nadaljnjem zdravljenju s tapentadolom. Kadar bolnik ne potrebuje več terapije s tapentadolom, bo morda treba odmerek postopoma zmanjševati, da se preprečijo simptomi odtegnitve. Posebne skupine bolnikov. Zdravila niso preučevali pri bolnikih s hudo ledvično okvaro, zato njegova uporaba v tej skupini ni priporočljiva. Uporabljajte previdno pri bolnikih z zmerno okvaro jeter. Zdravljenje pri teh bolnikih je treba začeti z najmanjšim možnim odmerkom, npr. 50 mg tapentadola v obliki filmsko obložene tablete, ki ga je treba nanašati pogosteje kot enkrat na 8 ur. Na začetku zdravljenja ni priporočljiv dnevni odmerek več kot 150 mg tapentadola.Nadaljnje zdravljenje je treba izvajati ob ohranjanju analgetičnega učinka s sprejemljivo toleranco s skrajšanjem ali podaljšanjem intervalov med odmerki. Učinkovitosti niso preučevali pri bolnikih s hudo okvaro jeter, zato uporaba v tej skupini ni priporočljiva. Pri bolnikih, starejših od 65 let, je potrebna previdnost. Način dajanja. Tablete lahko jemljete s hrano ali brez nje.

Indikacije

Za zdravljenje akutne zmerne do hude bolečine pri odraslih, ki jo je mogoče ustrezno nadzorovati le z opioidnimi analgetiki.

Kontraindikacije

Preobčutljivost za tapentadol ali katero koli pomožno snov. Situacije, pri katerih so μ-agonisti kontraindicirani, vključno z: znatno depresijo dihanja (v prostorih brez nadzora ali brez opreme za oživljanje), akutno ali hudo bronhialno astmo ali hiperkapnijo. Obstrukcija ali sum na črevesno obstrukcijo. Akutna zastrupitev z alkoholom, hipnotiki, centralno delujočimi analgetiki ali psihoaktivnimi snovmi.

Previdnostni ukrepi

Vse bolnike, ki jemljejo zdravilo, je treba skrbno nadzorovati glede znakov zlorabe in odvisnosti. Uporabe tapentadola ni priporočljivo pri bolnikih: s simptomi povišanega intrakranialnega tlaka, okvarjene zavesti ali kome (povečana občutljivost teh bolnikov na intrakranialni učinek zadrževanja ogljikovega dioksida); z epileptičnimi napadi v preteklosti ali z večjim tveganjem za epileptične napade; s hudo okvaro ledvic; s hudo okvaro jeter. Bodite previdni pri bolnikih: z zmerno okvaro jeter, zlasti na začetku zdravljenja (povečana sistemska izpostavljenost tapentadolu); po poškodbi glave in z možganskimi tumorji; z boleznimi žolčnika, vključno z akutnim pankreatitisom (tapentadol lahko povzroči sfinkter Oddijevega krča); z okvarjeno dihalno funkcijo (povečano tveganje za depresijo dihanja; razmisliti je treba o uporabi alternativnega μ-opioidnega agonista za bolečino; pri teh bolnikih je treba zdravilo uporabljati le pod strogim zdravniškim nadzorom v najnižji možni učinkoviti dozi). Tapentadol je treba uporabljati previdno pri zdravilih z lastnostmi antagonistov μ-agonistov (npr. Pentazocin, nalbufin) ali delnimi agonisti μ-opioidov (npr. Buprenorfin). Pri bolnikih, ki uporabljajo buprenorfin za zdravljenje odvisnosti od opioidov, je treba razmisliti o drugih možnostih zdravljenja, npr. Začasni prekinitvi zdravljenja z buprenorfinom, če je ob prisotnosti akutne bolečine potrebna uporaba celotnega μ-opioidnega agonista (tapentadol). Pri sočasni uporabi polnega μ-opioidnega agonista in buprenorfina bo morda treba povečati odmerek celotnega agonista in bolnika stalno spremljati zaradi neželenih učinkov, kot je depresija dihanja. Varnost in učinkovitost pri otrocih in mladostnikih, mlajših od 18 let, nista bili dokazani, zato uporaba pri tej skupini bolnikov ni priporočljiva. Zaradi vsebnosti laktoze se zdravila ne sme uporabljati pri bolnikih z redkimi dednimi težavami zaradi intolerance za galaktozo, pomanjkanjem laktaze (tip Lappa) ali malabsorpcijo glukoze-galaktoze.

Neželena aktivnost

Zelo pogosti: omotica, zaspanost, glavobol, slabost, bruhanje. Pogosti: zmanjšan apetit, tesnoba, zmedenost, halucinacije, motnje spanja, nenavadne sanje, tremor, zardevanje, zaprtje, driska, dispepsija, suha usta, pruritus, znojenje, izpuščaj, mišični krči, astenija, utrujenost , občutek spremembe telesne temperature. Občasni: depresivno razpoloženje, zmedenost, vznemirjenost, živčnost, nemir, evforično razpoloženje, motnje pozornosti, okvara spomina, bližajoči se kolaps, sedacija, ataksija, dizartrija, hipoestezija, parestezija, nehotene mišične kontrakcije, motnje vida, povečan ritem srčni napad, palpitacije, znižanje krvnega tlaka, depresija dihanja, zmanjšana nasičenost s kisikom, dispneja, nelagodje v trebuhu, urtikarija, motnje mikcije, polakiurija, odtegnitveni sindrom, edem, nenormalni občutek, zastrupitev, razdražljivost, občutek sproščenosti. Redki: preobčutljivost za zdravila, nenormalno razmišljanje, napadi, motnje zavesti, nenormalna koordinacija, zmanjšan srčni utrip, nenormalno praznjenje želodca. Tveganje za samomorilne misli in samomor je večje pri bolnikih s kronično bolečino, uporaba snovi, ki imajo jasen učinek na monoaminergični sistem, pa je povezana s povečanim tveganjem za samomor pri bolnikih z depresijo, zlasti na začetku zdravljenja (vendar ni dokazov o povečanem tveganju za tapentadol).

Nosečnost in dojenje

Ne uporabljajte med nosečnostjo, razen če je korist tapentadola večja od tveganja za plod (učinki na postnatalni razvoj so bili opaženi, če so materini odmerki dajali na ravni, ki ni povzročila opaznih stranskih učinkov). Ni priporočljivo za uporabo med dostavo in tik pred njo. Novorojenčke, katerih matere so jemale tapentadol, je treba nadzorovati glede depresije dihanja. Ne uporabljajte med dojenjem (zdravilo lahko prehaja v materino mleko; tveganja za dojene otroke ni mogoče izključiti).

Komentarji

Zdravilo lahko pomembno vpliva na sposobnost vožnje in upravljanja s stroji, zlasti na začetku zdravljenja, po vsaki spremembi odmerka in pri sočasni uporabi z alkoholom ali pomirjevali.

Interakcije

Benzodiazepini, barbiturati in opioidi (vključno z zdravili proti bolečinam, zaviralci kašlja ali nadomestnimi zdravili) lahko povečajo tveganje za depresijo dihanja pri uporabi s tapentadolom. Zaviralci osrednjega živčevja, npr. Benzodiazepini, antipsihotiki, antagonisti histamina H1, opioidi, alkohol lahko povečajo sedativni učinek tapentadola in poslabšajo sposobnost koncentracije. Kadar se tapentadol uporablja z zdravili, ki zavirajo dihala in / ali CNS, je treba razmisliti o zmanjšanju odmerka enega ali obeh zdravil. Tapentadol je treba uporabljati previdno pri zdravilih z lastnostmi antagonistov μ-agonistov (npr. Pentazocin, nalbufin) ali delnimi agonisti μ-opioidov (npr. Buprenorfin). Simptomi serotoninskega sindroma (zmedenost, vznemirjenost, zvišana telesna temperatura, znojenje, ataksija, hiperrefleksija, mioklonus in driska) se lahko pojavijo, če se tapentadol uporablja hkrati z zdravili s serotoninergičnimi lastnostmi (vključno s selektivnimi zaviralci ponovnega privzema serotonina - SSRI); umik serotonergičnih zdravil običajno povzroči hitro izboljšanje. Močni zaviralci UDP-glukuronil transferaze (encim, ki katalizira presnovo tapentadola), vključno z ketokonazol, flukonazol, meklofenamična kislina lahko povzročijo povečano sistemsko izpostavljenost tapentadolu (AUC). Močni induktorji encimov, ki presnavljajo, vključno z rifampicinom, fenobarbitalom, šentjanževko (Hypericum perforatum), lahko zmanjšajo učinkovitost tapentadola; medtem ko se ustavijo, se poveča tveganje za neželene učinke. Tapentadola se ne sme uporabljati sočasno z zaviralci MAO in v 14 dneh po njihovi ukinitvi zaradi možnega učinka povečanja koncentracije noradrenalina v sinapsah, kar lahko povzroči škodljive kardiovaskularne učinke, kot je hipertenzivna kriza.

Pripravek vsebuje snov: Tapentadol