Apotex Ibandronat

Ukrepanje

Zdravilo iz skupine bisfosfonatov. Selektivno deluje na kostno tkivo in selektivno zavira aktivnost osteoklastov, ne da bi neposredno vplival na proces sinteze kosti. Prav tako ne vpliva na mobilizacijo osteoklastov. Pri ženskah v postmenopavzi ibandronska kislina postopoma povečuje kostno maso in zmanjša pojavnost zlomov z zmanjšanjem kostne obnove na raven predmenopavze. Absorpcija ibandronske kisline v zgornjem delu prebavil po peroralni uporabi je hitra. Najvišja koncentracija ibandronske kisline v serumu je bila dosežena v 0,5-2 uri (mediana - 1 h) po dajanju na tešče; absolutna biološka uporabnost je bila približno 0,6%. Absorpcija se zmanjša, če ibandronsko kislino dajemo s hrano ali pijačo (razen z vodo). Ko jemljemo ibandronsko kislino s standardnim zajtrkom, se biološka uporabnost zmanjša na približno 90% v primerjavi z vnosom na tešče. Pri jemanju ibandronske kisline na prazen želodec 60 minut pred prvim dnevnim obrokom se biološka uporabnost bistveno ne zmanjša. Po prvem sistemskem dajanju se ibandronska kislina hitro veže na kosti ali se izloči z urinom. Ocenjuje se, da je delež ibandronske kisline v obtoku, ki doseže kostno tkivo, 40-50%. Ibandronska kislina se 85-87% veže na beljakovine v plazmi. Ni dokazov, da se ibandronska kislina presnavlja pri živalih ali ljudeh. Absorbirana frakcija ibandronske kisline se izloči iz krvnega obtoka z vgradnjo v kostno tkivo (približno 40-50% pri ženskah v menopavzi), preostanek pa se izloči v nespremenjeni obliki skozi ledvice. Neabsorbirana ibandronska kislina se nespremenjena izloči z blatom. Navidezni konec T0,5 je običajno v območju 10-72 h. Verjetno je pravi konec T0,5 veliko daljši.

Odmerjanje

Ustno. Priporočeni odmerek je 1 tableta. prah 150 mg enkrat na mesec. Tableto je treba jemati vsak dan isti dan. Zdravilo je treba jemati čez noč (vsaj 6 ur po zadnjem obroku), 1 uro pred prvim obrokom ali pijačo (razen vode) ali katerim koli drugim peroralnim zdravilom ali prehranskim dopolnilom (vključno s kalcijevimi pripravki). Če ste pozabili vzeti odmerek, vzemite 1 tableto. zjutraj po dnevu se spomnijo na izpuščeni odmerek, če je do naslednjega odmerka na urniku odmerjanja več kot 7 dni. Nato nadaljujte z jemanjem zdravil enkrat na mesec kot običajno. Če je do naslednjega načrtovanega odmerka manj kot 7 dni, morajo bolniki počakati do dneva jemanja tega odmerka in nato nadaljevati z jemanjem 1 tablete. enkrat na mesec po prejšnjem urniku. Ne vzemite 2 tableti v istem tednu. Bolniki naj uporabljajo dodatke kalcija in / ali vitamina D, če je njihova oskrba nezadostna. Optimalno trajanje zdravljenja z bisfosfonatom pri bolnikih z osteoporozo ni bilo ugotovljeno. Potrebo po nadaljnjem zdravljenju je treba redno ocenjevati na individualni osnovi, pri čemer je treba upoštevati koristi in možna tveganja zdravila, zlasti po 5 ali več letih uporabe. Posebne skupine bolnikov. Zdravila ni priporočljivo uporabljati pri bolnikih s CCr pod 30 ml / min. Pri bolnikih z blago ali zmerno okvaro ledvic, pri katerih je CCr enak ali večji od 30 ml / min, prilagoditev odmerka ni potrebna. Pri bolnikih z okvaro jeter in starejših bolnikih (> 65 let) prilagoditev odmerka ni potrebna. Zdravilo se ne uporablja pri otrocih, mlajših od 18 let. Način dajanja. Tablete je treba pogoltniti cele s kozarcem vode (180–240 ml), medtem ko sedite ali stojite pokonci. Ne jemljite ga z vodo z visoko vsebnostjo kalcija. Če obstaja skrb glede visoke ravni kalcija v vodi iz pipe (trda voda), priporočamo uporabo ustekleničene vode z nizko vsebnostjo mineralov. Po jemanju zdravila ne ležite 1 uro. Voda je edina pijača, s katero morate piti zdravilo. Bolniki ne smejo žvečiti ali sesati tablet zaradi možnega tveganja za razjede v ustih in žrelu.

Previdnostni ukrepi

Obstoječe pomanjkanje kalcija v krvi je treba pred začetkom zdravljenja odpraviti. Prav tako je treba pozdraviti druge motnje v presnovi kosti in mineralov. Pri vseh bolnikih je pomembna ustrezna oskrba s kalcijem in vitaminom D. Peroralna uporaba bisfosfonatov lahko povzroči lokalno draženje zgornje sluznice prebavil. Zaradi možnosti draženja in poslabšanja osnovne bolezni je treba ibandronsko kislino previdno uporabljati pri bolnikih z aktivno boleznijo zgornjih prebavil (npr. Barretov požiralnik, disfagija, druge bolezni požiralnika, gastroduodenitis ali razjede). Zaradi nevarnosti resnih neželenih učinkov, ki vplivajo na požiralnik, morajo biti bolniki še posebej pozorni na upoštevanje navodil za odmerjanje. Tveganje za te učinke je večje pri bolnikih, ki niso upoštevali navodil za odmerjanje in / ali so še naprej jemali peroralne bisfosfonate po razvoju simptomov, ki kažejo na draženje požiralnika. Zdravniki morajo biti pozorni na kakršne koli simptome in simptome, ki lahko vplivajo na požiralnik, in bolnikom naročiti, naj prenehajo uporabljati zdravilo in poiščejo zdravniško pomoč, če se razvije ali poslabša disfagija, boleče požiranje, bolečine v hrbtu ali zgaga. Uporaba nesteroidnih protivnetnih zdravil in bisfosfonatov je povezana z draženjem prebavil, zato je pri sočasni uporabi potrebna previdnost. Zaradi nevarnosti osteonekroze čeljusti (ONJ) je treba začetek zdravljenja ali začetek novega poteka zdravljenja preložiti pri bolnikih z neozdravljenimi odprtimi lezijami mehkih tkiv v ustih. Pred uvedbo ibandronske kisline pri bolnikih s sočasnimi dejavniki tveganja je priporočljiv zobozdravstveni pregled s preventivnim zobozdravstvom in individualna ocena koristi in tveganja. Pri ocenjevanju pacientovega tveganja za razvoj ONJ je treba upoštevati naslednje dejavnike tveganja: jakost, ki zavira absorpcijo kosti (večje tveganje se pojavi pri zdravilih z visoko jakostjo), način uporabe (večje tveganje pri parenteralni uporabi) in kumulativni odmerek antiresorptivnih zdravil; diagnoza neoplastične bolezni, sočasne bolezni (npr. anemija, motnje strjevanja krvi, okužba), kajenje; sočasno uporabljeni: kortikosteroidi, kemoterapija, zaviralci angiogeneze, radioterapija glave in vratu; neustrezna ustna higiena, parodontalne bolezni, nepravilno nameščene zobne proteze, zgodovina zobnih bolezni, invazivni zobozdravstveni postopki, npr. Vse bolnike je treba spodbuditi, naj med zdravljenjem dobro skrbijo za svoja usta, opravijo rutinske zobozdravstvene preglede in poročajo o kakršnih koli ustnih simptomih, kot so gibljivost zob, bolečina ali oteklina ali necelitev razjed ali izcedkov med zdravljenjem takoj. Med zdravljenjem je treba invazivne zobozdravstvene posege izvajati šele po natančnem premisleku in se jim izogibati v neposredni bližini uporabe zdravila. Načrt upravljanja za bolnike, pri katerih se razvije ONJ, je treba sestaviti v tesnem sodelovanju med lečečim zdravnikom in zobozdravnikom ali oralnim kirurgom z izkušnjami pri zdravljenju ONJ. Razmisliti je treba o začasni prekinitvi zdravljenja z ibandronsko kislino, dokler se ONJ ne razreši in je treba čim bolj zmanjšati dejavnike tveganja za ONJ. Pri bolnikih, ki jemljejo bisfosfonate s simptomi ušes, vključno s kroničnimi ušesnimi okužbami, je treba upoštevati možnost osteonekroze zunanjega slušnega kanala. Možni dejavniki tveganja za osteonekrozo zunanjega slušnega kanala vključujejo uporabo steroidov in kemoterapije ter / ali lokalne dejavnike tveganja, kot sta okužba ali travma. Zaradi tveganja atipičnih subtrohanternih in diafiznih zlomov stegnenice je treba bolnikom med zdravljenjem z difosfonatom svetovati, naj poročajo o kakršni koli bolečini v stegnu, kolku ali dimljah, vsakega pacienta s takšnimi simptomi pa je treba oceniti na prisotnost nepopolnih zlomi stegnenice. Te vrste zlomov se pojavijo z minimalno travmo ali brez nje. Pogosto se pojavijo zlomi na obeh straneh, zato je treba pri bolnikih, zdravljenih z bisfosfonati, ki imajo zlom gredi stegnenice, pregledati stegnenico v drugi okončini. Poročali so tudi o slabem celjenju teh zlomov. Na podlagi individualne ocene koristi in tveganja je treba pri bolnikih s sumom na atipični zlom stegnenice do ocene razmisliti o prekinitvi zdravljenja z bisfosfonati. Zaradi omejene količine kliničnih podatkov zdravila ni priporočljivo uporabljati pri bolnikih s CCr pod 30 ml / min.

Neželena aktivnost

Pogosti: glavobol, ezofagitis, gastritis, gastroezofagealna refluksna bolezen, dispepsija, driska, bolečine v trebuhu, slabost, izpuščaj, artralgija, mialgija, mišično-skeletna bolečina, mišični krči, mišično-skeletna okorelost, gripi podobni simptomi (akutne fazne reakcije ali simptomi, kot so bolečine v mišicah, bolečine v sklepih, vročina, mrzlica, utrujenost, slabost, izguba apetita ali bolečine v kosteh).Občasni: poslabšanje bronhialne astme, omotica, ezofagitis (vključno z razjedami in zožitvijo ter disfagijo), bruhanje, plini, bolečine v hrbtu, utrujenost. Redki: preobčutljivostne reakcije, vnetje oči (uveitis, episkleritis in skleritis), duodenitis, angioedem, edem obraza, urtikarija, atipični zlomi subtrohanteric in stegnenice. Zelo redki: anafilaktična reakcija / šok, Stevens-Johnsonov sindrom, multiformni eritem, bulozni dermatitis, osteonekroza čeljusti (predvsem pri bolnikih z rakom), osteonekroza zunanjega slušnega kanala (neželeni učinek zaradi uporabe bisfosfonatov).

Interakcije

Peroralna biološka uporabnost ibandronske kisline je na splošno zmanjšana ob prisotnosti hrane. Zlasti izdelki, ki vsebujejo kalcij, vključno z mlekom in drugimi večvalentnimi kationi (kot so aluminij, magnezij, železo), lahko vplivajo na absorpcijo ibandronske kisline. Zato morajo bolniki pred jemanjem zdravila postiti (ne jesti vsaj 6 ur) in se po zaužitju zdravila 1 uro vzdržati prehranjevanja. Presnovne interakcije z ibandronsko kislino se štejejo za malo verjetne, saj ibandronska kislina pri ljudeh ne zavira večine jetrnih izoencimov P-450; pokazalo se je tudi, da pri podganah ne inducira jetrnega sistema citokroma P-450. Ibandronska kislina se izloča izključno skozi ledvice in v telesu ni podvržena biotransformaciji. Kalcijevi pripravki, antacidi in nekatera druga peroralna zdravila, ki vsebujejo večvalentne katione (kot so aluminij, magnezij, železo), lahko vplivajo na absorpcijo ibandronske kisline. Iz tega razloga ne smete jemati drugih peroralnih zdravil vsaj 6 ur pred jemanjem zdravila in 1 uro po njem. Ker uporaba acetilsalicilne kisline, nesteroidnih protivnetnih zdravil in bisfosfonatov povzroča draženje prebavil, je pri sočasni uporabi z ibandronsko kislino potrebna previdnost. Od več kot 1.500 bolnikov, vključenih v študijo, v katerih so primerjali mesečno in dnevno odmerjanje ibandronske kisline, je 14% oziroma 18% bolnikov po enem letu oziroma po dveh letih jemalo sočasno antagoniste receptorjev H2 oziroma zaviralce protonske črpalke. Pri teh bolnikih je bila incidenca neželenih učinkov v zgornjem delu prebavil podobna tako v skupini, ki je prejemala ibandronsko kislino 150 mg enkrat na mesec, kot v skupini, ki je prejemala ibandronsko kislino 2,5 mg na dan. Pri zdravih moških prostovoljcih in ženskah po menopavzi je intravensko dajanje ranitidina povečalo biološko uporabnost ibandronske kisline za približno 20%, verjetno zaradi zmanjšanja želodčne kislosti. Ker pa je ta učinek znotraj sprejemljivih meja normalne variabilnosti biološke uporabnosti ibandronske kisline, pri uporabi antagonistov H2 ali drugih aktivnih snovi, ki zvišujejo želodčni pH, odmerka ibandronske kisline ni treba prilagajati.