Gabitril®

Ukrepanje

Antiepileptično zdravilo, ki močno in selektivno zavira privzem GABA v nevronih in glijskih celicah. Poveča zaviralni učinek GABAergičnega prenosa v možganih. Ne kaže pomembne afinitete do drugih nevrotransmiterskih receptorjev ali mest prevzema. Po peroralni uporabi se zdravilo hitro in skoraj v celoti absorbira iz prebavil (biološka uporabnost je 89%). Prisotnost hrane zmanjša najvišjo koncentracijo v krvi in odloži njeno pojavljanje, nima pa vpliva na skupno absorbirano količino. 96% je vezanih na beljakovine v plazmi. Tiagabin se v veliki meri presnavlja v jetrih, v glavnem s CYP3A, v neaktivne presnovke. T0,5 v krvi pri monoterapiji je 7-9 ur; v kombiniranem zdravljenju z drugimi antiepileptiki (npr. karbamazepin, fenitoin, fenobarbital, primidon) se T0,5 zmanjša na 2-3 ure. Tiagabin se v glavnem izloči z blatom v obliki presnovkov, približno 14% se izloči z urinom v obliki izomerov in približno 1% z nespremenjenim urinom.

Odmerjanje

Ustno. Odrasli in otroci, starejši od 12 let. Bolniki, ki ne jemljejo zdravil za indukcijo jetrnih encimov - začetni odmerek: 5-10 mg / dan, povečan tedensko za 5-10 mg / dan; vzdrževalni odmerek: 15-30 mg / dan. Bolniki, ki jemljejo zdravila, ki inducirajo jetrne encime (npr. Fenitoin, karbamazepin, fenobarbital, primidon ali rifampicin) - začetni odmerek: 5-10 mg / dan, povečan tedensko za 5-10 mg / dan; vzdrževalni odmerek: 30-50 mg / dan, odmerki do 70 mg / dan dobro prenašajo. Pri bolnikih z blago do zmerno okvaro jeter je treba odmerek zmanjšati ali podaljšati intervale odmerjanja. Pri bolnikih z okvarjenim delovanjem ledvic odmerka ni treba prilagajati. Tablete je treba jemati ob obroku. Začetni dnevni odmerek je treba dati v 1 ali 2 enakih odmerkih; dnevni vzdrževalni odmerek je treba dajati v 2 ali 3 enakih odmerkih.

Previdnostni ukrepi

Ne uporabljajte pri otrocih, mlajših od 12 let. Tiagabin ni priporočljiv za generalizirane epileptične napade, zlasti idiopatsko epileptično epilepsijo in posebne sindrome, kot je Lennox-Gaust. Med jemanjem tiagabina se lahko pri nekaterih bolnikih poveča pogostnost napadov ali razvijejo nove vrste napadov. Uporabljajte previdno pri starejših bolnikih; z blago ali zmerno okvaro jeter (potrebna prilagoditev odmerka); s hudimi vedenjskimi motnjami, npr.Depresija in anksioznost v anamnezi (tiagabin lahko povzroči ponovitev teh simptomov - zdravljenje je priporočljivo začeti z majhnim začetnim odmerkom in v bolnišnici). Bolnike, ki se zdravijo s pripravkom, je treba skrbno nadzorovati glede pojava samomorilnih misli in vedenja.Pojav petehij med zdravljenjem je indikacija za krvne preiskave, zlasti število trombocitov. Če med uporabo pripravka pride do motenj vida, je treba priporočiti oftalmološki nadzor, vključno s pregledom vidnega polja. Zaradi vsebnosti laktoze zdravila ne smemo uporabljati pri bolnikih z intoleranco za galaktozo, pomanjkanjem Lapp-ove laktaze ali malabsorpcijo glukoze-galaktoze.

Neželena aktivnost

Običajno so blage ali zmerne intenzivnosti; večina se jih pojavi v začetku zdravljenja in je običajno začasne narave. Zelo pogosti: omotica, tremor, utrujenost, zaspanost, depresivno razpoloženje, živčnost, motena koncentracija. Pogosti: driska, bolečine v trebuhu, ekhimoza, čustvena labilnost. Redki: nekonvulzivni epileptični status, zapozneli EEG (povezan s prehitro povečanjem odmerka), motnje vidnega polja, zmedenost, paranoične reakcije (halucinacije, vznemirjenost, blodnje). Lahko se pojavi encefalopatija. V postmarketinških izkušnjah so poročali o zelo pogostih: slabost; neznana pogostnost: sovražnost, nespečnost, ataksija, motnje hoje, motnje govora, zamegljen vid, bruhanje, bruhanje, bulozni dermatitis, eksfoliativni dermatitis, vezikulobularni izpuščaj, tresenje mišic. Pri bolnikih, ki jemljejo antiepileptična zdravila, so poročali o samomorilnih mislih in vedenju, tveganje za samomorilno vedenje pa se lahko poveča, vključno z uporabo tiagabina. Uporaba tiagabina pri neodobrenih indikacijah pomeni tveganje za nove epileptične napade in epileptični status pri bolnikih, ki nimajo epilepsije.

Komentarji

Zaradi nenadne prekinitve zdravljenja se epileptični napadi lahko ponovijo - pripravo je treba ukiniti postopoma, odmerek pa zmanjšati v 2-3 tednih. Zaradi možnosti omotice in drugih simptomov centralnega živčnega sistema, zlasti na začetku zdravljenja, je potrebna previdnost pri vožnji ali upravljanju s stroji. .

Interakcije

Sočasna uporaba šentjanževke (Hypericum perforatum) lahko povzroči močnejšo izpostavljenost tiagabinu in izgubo učinkovitosti zaradi močne indukcije CYP3A4 s šentjanževko (poveča presnovo tiagabina). Zato je sočasna uporaba šentjanževke in tiagabina kontraindicirana. Zdravila, ki inducirajo jetrne encime: antiepileptična zdravila (fenitoin, karbamazepin, fenobarbital, primidon), rifampicin pospešujejo presnovo tiagabina - v primeru kombiniranega zdravljenja s temi zdravili je treba dnevni odmerek tiagabina povečati ali ga dajati pogosteje. Po dajanju tiagabina je ocenjena koncentracija v plazmi pri bolnikih, zdravljenih z neencimskimi induktorji, dvakrat višja kot pri bolnikih, zdravljenih z induktorji jetrnih encimov. Da bi dosegli podoben odziv na tiagabin, bi morali bolniki, zdravljeni z neencimskimi induktorji, prejemati manjše odmerke in v večjih intervalih kot bolniki, zdravljeni z encimskimi induktorji. Ti bolniki lahko potrebujejo tudi daljši čas, da dosežejo vzdrževalni odmerek. Tiagabin nima klinično pomembnega vpliva na koncentracijo fenitoina v krvi, karbamazepina, fenobarbitala, valprojske kisline, varfarina, digoksina, teofilina in hormonov v peroralnih kontraceptivih. Cimetidin ne vpliva na koncentracijo tiagabina v krvi.