Xaloptic Combi

Ukrepanje

Pripravek vsebuje dve zdravilni učinkovini, ki zmanjšujeta očesni tlak zaradi različnih mehanizmov delovanja. Kombinirani učinki obeh zdravil imajo za posledico večje znižanje očesnega tlaka kot pri uporabi obeh zdravil samostojno. Latanoprost je analog prostaglandina F2α, selektivni agonist prostanoidnih receptorjev FP. Zniža očesni tlak s povečanjem odtoka vodne tekočine - poveča pretok žilnice in skleral in zmanjša odpornost proti odtoku skozi trabekularno mrežo. Nima pomembnega vpliva na nastajanje vodne tekočine in krvno-vodne pregrade ter na očesni krvni obtok. Po injiciranju v veznico se absorbira skozi roženico in hidrolizira v biološko aktivno kislino latanoprosta. Najvišja koncentracija zdravila v vodni tekočini se pojavi približno 2 uri po dajanju. T0,5 v plazmi je približno 17 minut. Po lokalni uporabi je sistemska biološka uporabnost kisline latanoprosta 45%. Latanoprost kislina se v 87% veže na beljakovine v plazmi. Presnova večinoma poteka v jetrih. Neaktivni presnovki se v glavnem izločajo z urinom. Timolol je neselektivni β-blokator, brez lastne simpatomimetične aktivnosti, neposredne inhibicije miokarda in nespecifičnih učinkov na stabilizacijo membrane. Timolol zniža očesni tlak z zmanjšanjem tvorbe vodne tekočine v ciliarnem epiteliju. Niso ugotovili nobenega pomembnega učinka na prepustnost krvno-vodne tekočinske pregrade za plazemske beljakovine. Največja koncentracija v vodni tekočini se pojavi približno 1 uro po lokalnem dajanju zdravila. Del odmerka prodre v krvni obtok - največja koncentracija v plazmi je dosežena po 10-20 minutah. T0,5 v plazmi je 6 ur. Presnova poteka v jetrih. Presnovki timolola se izločijo z urinom v nespremenjeni obliki. V 1–4 urah po zaužitju kapljic za oko, ki vsebujejo latanoprost in timolol, je v primerjavi z monoterapijo težnja k 2-krat večji koncentraciji latanoprosta v vodni kapi.

Odmerjanje

Odrasli (vključno s starejšimi bolniki). Konjunktivno: 1 kapljica, ki se daje na prizadeta očesa enkrat na dan. Če je odmerek izpuščen, je treba zdravljenje nadaljevati z naslednjim načrtovanim odmerkom. Enkrat na dan ne prekoračite odmerka 1 kapljice v prizadeto oko. Posebne skupine bolnikov. Varnost in učinkovitost uporabe pri otrocih in mladostnikih nista bili dokazani. Način dajanja. Po vkapanju je priporočljivo stisniti nazolakrimalni kanal ali zapreti veko za 2 minuti. Če bolnik uporablja več očesnih zdravil, je treba vsa zdravila dati narazen vsaj 5 minut.

Kontraindikacije

Preobčutljivost za zdravilno učinkovino ali katero koli pomožno snov. Bronhialna hiperreaktivnost, vključno s trenutnim ali anamnezo bronhialne astme, hudo kronično obstruktivno pljučno boleznijo. Sinusna bradikardija, sindrom bolnega sinoatrijskega vozla, atrioventrikularni blok druge stopnje. ali III. ni nadzorovan s srčnim spodbujevalnikom, očitno srčno popuščanje, kardiogeni šok.

Previdnostni ukrepi

Pri bolnikih s srčno-žilnimi motnjami (npr. Ishemična srčna bolezen, Prinzmetalova angina in srčno popuščanje) in hipotenzija je treba kritično oceniti zdravljenje z zaviralci adrenergičnih receptorjev beta in razmisliti o uporabi drugih zdravilnih učinkovin. Bolnike s srčno-žilnimi motnjami je treba nadzorovati glede poslabšanja teh motenj in resnosti neželenih učinkov. Zaradi negativnega vpliva na čas prevodnosti je treba pri bolnikih z istim srčnim blokom previdno uporabljati zaviralce adrenergičnih receptorjev beta, pri bolnikih s hudimi motnjami perifernega krvnega obtoka (npr. Hude oblike Raynaudove bolezni ali Raynaudovega sindroma) pa bodite previdni. Pri uporabi nekaterih oftalmičnih zaviralcev adrenergičnih receptorjev beta so poročali o respiratornih simptomih, vključno s smrtjo zaradi nenadnega bronhospazma pri bolnikih z astmo. Pri bolnikih z blago do zmerno kronično obstruktivno pljučno boleznijo ga je treba uporabljati previdno in le, če so možne koristi večje od tveganj. Zaviralci adrenergičnih receptorjev beta lahko prikrijejo znake in simptome hipoglikemije - previdnost je potrebna pri bolnikih s tveganjem za spontano hipoglikemijo in pri bolnikih z nestabilno sladkorno boleznijo. Beta-blokatorji lahko prikrijejo simptome prekomerno aktivne ščitnice. Zaviralci adrenergičnih receptorjev beta lahko povzročijo suhe oči - pri bolnikih z boleznimi roženice pripravek uporabljajte zelo previdno. Sočasna uporaba pripravka z drugim sistemskim zaviralcem adrenergičnih receptorjev beta lahko povzroči povečanje učinka zniževanja očesnega tlaka ali znane učinke sistemske blokade adrenergičnih receptorjev beta in pri teh bolnikih je treba natančno spremljati odziv na zdravljenje. Uporaba dveh lokalnih β-blokatorjev ali dveh lokalnih prostaglandinov ni priporočljiva. Med zdravljenjem z zaviralci adrenergičnih receptorjev beta so lahko bolniki z anamnezo atopične bolezni ali hudo anafilaktično reakcijo na različne alergene bolj občutljivi na ponavljajoče se izzivanje s temi alergeni in se morda ne odzivajo na odmerke adrenalina, uporabljene za zdravljenje anafilaktičnih reakcij. Poročali so o ločitvi žilnice pri uporabi sredstev, ki zavirajo nastajanje vodne tekočine (npr. Timolol, acetazolamid) po filtracijskih postopkih. Oftalmični zaviralci beta lahko zavirajo sistemske učinke beta-agonistov, npr.adrenalin - anesteziologa je treba pred operacijo obvestiti, da bolnik jemlje timolol. Med zdravljenjem se lahko spremeni pigmentacija šarenice; zdravljenje se lahko nadaljuje; vendar je treba bolnike redno spremljati in po potrebi zdravljenje prekiniti. Zaradi pomanjkanja dokumentiranih izkušenj je treba zdravilo uporabljati previdno pri bolnikih z vnetnim glavkomom, z neovaskularnim glavkomom, s kroničnim glavkomom z zaprtim zakotjem, s prirojeno jamo, z glavkomom z odprtim kotom pri bolnikih s psevdofakijo, pigmentnim glavkomom in pri akutnih napadih glavkoma z zaprt kot. Latanoprost je treba uporabljati previdno pri bolnikih z anamnezo herpetičnega keratitisa. Izogibajte se uporabi pri bolnikih s trenutnim herpetičnim keratitisom in pri bolnikih s ponavljajočim se herpetičnim keratitisom, povezanim z uporabo analogov prostaglandinov. Zaradi tveganja za edem makule (vključno s cističnim) je treba latanoprost previdno uporabljati pri bolnikih z afakijo, psevdofakijo z raztrgano zadnjo kapsulo leče ali pri bolnikih, pri katerih obstaja tveganje za cistični makularni edem. Benzalkonijev klorid, ki ga vsebuje pripravek, lahko povzroči pikčasto keratopatijo in / ali toksično ulcerativno keratopatijo, draženje oči in razbarvanje mehkih kontaktnih leč. Bolnike s sindromom suhega očesa ali boleznimi, povezanimi s poškodbami roženice, ki pogosto uporabljajo zdravilo ali dolgo časa, je treba skrbno spremljati. Pred uporabo pripravka je treba odstraniti kontaktne leče in jih ne namestite prej kot po 15 minutah.

Neželena aktivnost

Zelo pogosti: povečanje pigmentacije šarenice (najpogosteje pri ljudeh z mešano barvo šarenice, npr. Modro-rjave, sivo-rjave, rumeno-rjave in zeleno-rjave). Pogosti: draženje oči (vključno z zbadanjem, pečenjem, srbenjem), bolečine v očeh. Občasni: glavobol, konjunktivna hiperemija, konjunktivitis, zamegljen vid, solzenje, blefaritis, bolezen roženice, izpuščaj, pruritus. Dodatni neželeni učinki, povezani z uporabo posameznih sestavin pripravka: latanoprost: herpetični keratitis, omotica, spremembe videza trepalnic (podaljšanje, zgoščevanje, zatemnitev, povečano število), pikčaste epitelijske napake, periorbitalni edem, iritis / uveitis, edem makularna (pri bolnikih z afakijo, psevdoafakijo z raztrgano zadnjo kapsulo leče, pa tudi pri bolnikih, ki jim grozi edem makule), suhe oči, keratitis, oteklina in okvare roženice, spremembe smeri rasti trepalnic (kar lahko povzroči draženje oči), cista iris, fotofobija, spremembe v orbiti in veki, ki vodijo do poglabljanja brazde veke. poslabšanje že obstoječe angine, palpitacije, astma, poslabšanje astme, težko dihanje, zatemnitev kože vek, bolečine v sklepih, bolečinah v mišicah, bolečina v prsih; timolol: sistemska alergijska reakcija (vključno z angioedemom, urtikarijo, lokalnim ali generaliziranim izpuščajem, pruritusom, anafilaktično reakcijo), hipoglikemija, nespečnost, depresija, nočne more, izguba spomina, sinkopa, cerebrovaskularna nesreča, možganska ishemija, poslabšanje znakov in simptomov simptomi miastenije gravis, omotica, parestezije, glavobol, simptomi draženja oči (pekoč občutek, pekoč občutek, srbenje, solzenje, pordelost oči), blefaritis, keratitis, zamegljen vid, odstranitev žilnice po filtriranju, zmanjšana občutljivost roženice, suhe oči, erozija roženica, ptoza, diplopija, tinitus, bradikardija, bolečine v prsih, palpitacije, edemi, aritmija, kongestivno srčno popuščanje, atrioventrikularni blok, srčni zastoj, srčno popuščanje, nizek krvni tlak, Raynaudov fenomen, prehlad rokah in nogah, bronhospazem (predvsem pri bolnikih z in bronhospastični pogoji), zasoplost, kašelj, disgevzija, slabost, prebavne motnje, driska, suha usta, bolečine v zgornjem delu trebuha, bruhanje, izpadanje las, psoriazi podoben izpuščaj ali poslabšanje luskavice, kožni izpuščaj, bolečine v mišicah, spolna disfunkcija, zmanjšan libido, šibkost / utrujenost. Pri nekaterih bolnikih s hudo poškodbo roženice so poročali o zelo redkih primerih poapnenja roženice v povezavi z uporabo fosfatnih kapljic za oko.

Interakcije

Poročali so o paradoksnih reakcijah zvišanega očesnega tlaka po hkratni uporabi dveh analogov prostaglandina v oko - sočasna uporaba dveh ali več prostaglandinov, analogov prostaglandinov ali njihovih derivatov ni priporočljiva. Sočasna uporaba pripravka z drugim zaviralcem adrenergičnih receptorjev beta lahko povzroči povečanje učinka zniževanja očesnega tlaka ali znane učinke sistemske beta-adrenergične blokade. Sočasna uporaba dveh ali več lokalnih β-blokatorjev ni priporočljiva. Občasno so poročali o midriazi, ki jo povzroča sočasna uporaba oftalmičnih zaviralcev adrenergičnih receptorjev beta in epinefrina. Kadar se oftalmični zaviralci adrenergičnih receptorjev beta uporabljajo sočasno z zaviralci zaviralcev kalcijevih kanalčkov, zaviralci adrenergičnih receptorjev beta, antiaritmiki (vključno z amiodaronom), glikozidi napadalci, parasimpatomimetiki, gvanetidin, se učinek lahko okrepi, kar povzroči hipotenzijo in / ali izrazito bradikardijo. . Povišanje krvnega tlaka po nenadni odpravi klonidina se lahko okrepi z zaviralci adrenergičnih receptorjev beta. Zaviralci β lahko povečajo hipoglikemični učinek antidiabetikov. Pri sočasni uporabi zaviralcev CYP2D6 (npr. Kinidina, fluoksetina, paroksetina) in timolola so poročali o potenciranju sistemske blokade β-adrenergičnih receptorjev (npr. Zmanjšanje srčnega utripa, depresija).