Varfarin - interakcije in varnost zdravil

Varfarin je organska kemična spojina, ki zmanjšuje strjevanje krvi, ki jo v ustni obliki zdravniki pogosto predpisujejo. Spada v skupino tako imenovanih antagonistov vitamina K. Kakšne so indikacije in kontraindikacije za dajanje varfarina? Katerih interakcij bi se morali zavedati? Kdaj je varfarin lahko nevaren?

Kazalo

1. Varfarin: indikacije
2. Varfarin: kontraindikacije
3. Varfarin ter nosečnost in dojenje
4. Varfarin: neželeni učinki
5. Varfarin: interakcije z zdravili
6. Varfarin: interakcije s hrano
7. Varfarin: Preveliko odmerjanje
8. Varfarin in zelišča

Varfarin je lahko v obliki dveh izomerov: R-varfarina in S-varfarina (to je 5-krat močnejše). Varfarin deluje tako, da zavira jetra in sintetizira aktivne oblike faktorjev strjevanja krvi. Ti dejavniki so odvisni od vitamina K (II, VII, IX, X).

Varfarin se hitro in popolnoma absorbira in se v plazemskih beljakovinah veže v 98-99%. Približno 90% peroralno zaužitega odmerka se izloči z urinom, predvsem v obliki presnovkov.

Po prenehanju zdravljenja z varfarinom se raven protrombina (faktor strjevanja krvi v krvni plazmi) po približno 4-5 dneh ne vrne na prejšnjo raven.

Varfarina v medicini niso uporabili takoj, sprva so ga uporabljali kot ... strup za podgane.

Šele leta 1954 je bil varfarin odobren za zdravljenje ljudi po opravljenih testih.

Eden prvih bolnikov, ki jih je to zdravilo rešilo, je bil predsednik ZDA - Dwight D. Eisenhower, ki je zaradi zdravljenja s to snovjo preživel precej hud in obsežen srčni napad. Toda po drugi strani je bilo leta 2003 objavljeno, da je verjetni vzrok Stalinove smrti dajanje varfarina s strani Berije in Hruščova. Po eni strani gre torej za rešilno zdravilo, po drugi strani pa je lahko tudi zelo nevarno.

Varfarin: indikacije

Varfarin se v sodobni medicini uporablja za preprečevanje in zdravljenje globoke venske tromboze in pljučne embolije. Sekundarno preprečuje tudi srčni napad.

Varfarin je predpisan tudi za infarkt, z atrijsko fibrilacijo in tudi za patologijo srčnih zaklopk. Uporablja se za preprečevanje trombemboličnih zapletov.

Varfarin: kontraindikacije

Uporaba varfarina pa ni vedno mogoča. Kontraindikacije so na primer preobčutljivost za varfarin ali katero koli pomožno snov, pa tudi nagnjenost k krvavitvam zaradi bolezni, kot so hemofilija, trombocitopenija ali disfunkcija trombocitov.

Ne moremo ga uporabljati pri hudi odpovedi jeter in cirozi ali pri nezdravljeni ali nenadzorovani hipertenziji.

Kontraindikacije za dajanje varfarina so tudi: pogosti padci zaradi nevrološkega stanja ali drugih zdravstvenih sprememb, stanja, ki povzročajo intrakranialno krvavitev, in nedavne intrakranialne krvavitve.

Druge kontraindikacije so:

• kirurški posegi v centralnem živčnem sistemu ali očesu
• kakršna koli nagnjenost k krvavitvam iz prebavil ali sečil
• demenca, psihoza, alkoholizem in druga stanja, pri katerih ni nobenega zagotovila, da boste upoštevali zdravnikova navodila

Varfarin ter nosečnost in dojenje

Na žalost varfarin prehaja skozi placento in je zato v prvem trimesečju nosečnosti kontraindiciran. Obstaja tveganje za teratogenost in opažene so malformacije centralnega živčnega sistema ploda.

Prav tako je kontraindiciran v zadnjih 4 tednih nosečnosti (povečuje tveganje za krvavitev pri materi in plodu, kar lahko povzroči hude zaplete in celo smrt).

Najbolje je, da varfarina ne dajete v celotni nosečnosti; kadar je to nemogoče, mora biti zdravljenje noseče bolnice pod stalnim zdravniškim nadzorom.

Vendar je možno dajanje varfarina med dojenjem.

Varfarin: neželeni učinki

Tudi pri zdravljenju z varfarinom, tako kot pri drugih zdravilih, lahko pride do nekaterih neželenih učinkov. Odvisni so od količine prevzetega odmerka, pa tudi od posameznikovih nagnjenosti bolnika in drugih spremljajočih bolezni.

Najpogostejši neželeni učinki so:

• bruhanje
• slabost
• driska
• krvavitev

Manj pogosti so:

• sindrom vijoličnega palca na nogi
• kumarinska nekroza povrhnjice

Zelo redko se pojavijo:

• embolija holesterola
• prehodno zvišanje jetrnih encimov
• vaskulitis
• kalcifikacije sapnika
• prehodna alopecija
• holestatski hepatitis
• izpuščaj
• alergijske reakcije

Med jemanjem tega zdravila je treba bolnika obvestiti o možnih neželenih učinkih in ga poučiti o motečih simptomih.

Varfarin: interakcije z zdravili

Na žalost varfarin sodeluje z mnogimi zdravili, zato pred začetkom zdravljenja obvestite svojega zdravnika o vseh pripravkih, ki jih jemljete, vključno s tistimi, ki so na voljo v prodaji.

• Zdravila, ki okrepijo učinke varfarina

Ciprofloksacin, amoksicilin, valprojska kislina, azitromicin, cefuroksim, kodein, propranolol, acetilsalicilna kislina, doksiciklin, eritromicin, flukonazol, cepivo proti gripi, metotreksat, metronidazol, nesteroidna protivnetna zdravila, paracrofeni, npr. (vendar šele po 1-2 tednih uporabe), kinin (tudi v toničnih napitkih), tetraciklin, mikonazol (tudi v obliki peroralnega gela), tramadol, vitamin A, simvastatin in vitamin E.

• Zdravila, ki zmanjšujejo učinke varfarina

Barbiturati, mesalazin, ciklosporin, fenobarbital, spironolakton, rifampicin, vitamin C, nekateri pripravki naravnega izvora (z izvlečki ginsenga, šentjanževke), vitamin K v velikih odmerkih.

Zdravila, ki motijo ​​delovanje trombocitov (klopidogrel, acetilsalicilna kislina, tiklopidin, dipiridamol, večina nesteroidnih protivnetnih zdravil in penicilini, ki se uporabljajo dlje časa in v velikih odmerkih, lahko povečajo tveganje za resne, celo življenjsko nevarne zaplete krvavitve.

Če med uporabo varfarina potrebujete zdravila proti bolečinam, zdravniki priporočajo paracetamol ali opioide.

Prekomerno aktivna ščitnica, povišana telesna temperatura in dekompenzirano srčno popuščanje lahko povečajo učinke varfarina. Pri hipotiroidizmu je učinek varfarina lahko manjši.

V vseh zgoraj omenjenih primerih je treba skrbno in sistematično spremljati bolnikovo stanje in se odzivati ​​na morebitne moteče spremembe.

Varfarin: interakcije s hrano

Izogibajte se jemanju preveč vitamina K med jemanjem varfarina - izogibajte se hrani, dodatkom in izdelkom, ki ga vsebujejo.

Varfarin: Preveliko odmerjanje

Potencialno toksični odmerek pri otrocih je 0,5 mg / kg. Najnižji znani in prijavljeni smrtni odmerek pri odraslih je 6-15 mg / kg.

Vse simptome prevelikega odmerjanja povzroča motnja krvavitve.

Možne so krvavitve z različno intenzivnostjo iz skoraj vseh organov, pa tudi hematurija in manjše krvavitve iz sluznice.

Zastrupitve, ki jih povzročajo visoki odmerki jemanega varfarina, lahko povzročijo hemoptizo, krvavo bruhanje, zamazano blato, ekhimozo, podplutbe, intrakranialno krvavitev in celo hemoragični šok.

• Prva pomoč pri prevelikem odmerjanju varfarina

V nekaterih primerih je dovolj že izpiranje želodca in dajanje aktivnega oglja. V težjih primerih se lahko vitamin K daje intravensko na podlagi testov strjevanja krvi in ​​kliničnih simptomov.

V primeru hude zastrupitve dajemo veliko večje odmerke vitamina K, in če se pojavijo resne krvavitve in je ogroženo bolnikovo življenje, se uporabi dodatek faktorja koagulacije plazme.

Varfarin in zelišča

Šentjanževka, ginko biloba ali brusnica so zelišča, ki povečujejo učinke varfarina, medtem ko zeleni čaj in ginseng učinke oslabita.

Bolniki, ki tega ne vedo in želijo skrbeti za svoje zdravje, pijejo veliko zeliščnih infuzij, jemljejo številne dodatke, ne da bi se posvetovali z zdravnikom ali farmacevtom, in o tem ne povedo zdravniku, saj menijo, da je to malo pomembno, in ne pozabite, da je optimizacija zdravljenja brez izpostavljenosti učinkom neželen, poveča učinkovitost in varnost terapije.

Varfarin - kot zdravilo, ki je že zelo dolgo znano in se še vedno uspešno uporablja v medicini - ima svoje prednosti in slabosti.

Varfarin "Prednosti"

• več desetletnih izkušenj zdravnikov pri izvajanju terapije s to snovjo
• učinkovit pri preprečevanju in zdravljenju trombemboličnih zapletov
• enostavna dostopnost in razmeroma nizka cena, kar je pomembno tudi za bolnike

"Slabosti" varfarina

• nepredvidljiv farmakološki učinek
• zapozneli začetek delovanja
• počasi zmanjšuje antikoagulantni učinek po koncu zdravljenja
• tveganje za večje krvavitve
• možnost številnih pomembnih interakcij s hrano in veliko skupino drugih zdravil, zaradi česar je težko napovedati možne neželene učinke

Zato morajo biti bolniki, ki uporabljajo varfarin, pod stalnim zdravniškim nadzorom in poročati o morebitnih zaskrbljujočih simptomih. V nobenem primeru ne morejo sami spremeniti odmerka ali jemati drugih zdravil sami, tudi tistih, ki so na voljo brez recepta.