Yellox

Ukrepanje

Nesteroidno protivnetno zdravilo (NSAID) za lokalno uporabo. Ima protivnetni učinek, verjetno zaradi svoje sposobnosti, da zavira sintezo prostaglandinov z zaviranjem predvsem COX-2. Zaviranje COX-1 je zelo malo. Bromfenak prečka roženico bolnikov s katarakto. Po enkratnem odmerku se povprečna največja koncentracija v vodni tekočini pojavi 150-180 minut po dajanju zdravila. Koncentracije v vodni tekočini so bile ohranjene 12 ur, merljive ravni pa do 24 ur v glavnih tkivih zrkla, vključno z mrežnico. Po dajanju kapljic za oko bromfenaka dvakrat na dan koncentracije v plazmi niso bile merljive. Zdravilo se močno veže na beljakovine v plazmi (99,8%). V študijah in vitro niso opazili biološko pomembne vezave na melanin. V študiji na kuncih so pokazali, da so bile najvišje koncentracije po lokalnem dajanju opažene v roženici, čemur so sledile očesne veznice in vodna vlaga; v leči in steklovini so opazili le nizke koncentracije. Bromfenak se v glavnem presnavlja s CYP2C9, ki ga ne najdemo niti v cililarnem telesu zenice niti v mrežnici / žilnici, aktivnost tega encima v roženici pa je manj kot 1% v primerjavi z jetrno. Po očesnem dajanju bromfenaka je njegov T0,5 v vodni tekočini 1,4 ure, kar kaže na zelo hitro izločanje. Izločanje z urinom je glavni način izločanja zdravila (približno 82%), iztrebki pa izločijo približno 13% odmerka.

Odmerjanje

Odrasli, vključno s starejšimi: 1 kapljica v zdravljeno oko 2-krat na dan, začenši naslednji dan po operaciji sive mrene. Zdravilo je treba uporabljati v prvih 2 tednih pooperativnega obdobja. Zdravljenje ne sme biti daljše od 2 tednov, ker ni podatkov o varnosti daljšega zdravljenja. Če se uporablja več lokalnih očesnih zdravil, jih je treba nanašati v intervalih vsaj 5 minut. Uporabe pri bolnikih z jetrno boleznijo ali ledvično okvaro niso preučevali. Varnost in učinkovitost bromfenaka pri otrocih in mladostnikih nista bili dokazani (podatki niso na voljo).

Previdnostni ukrepi

Vsi lokalni nesteroidni protivnetni zdravili lahko upočasnijo ali zadržijo celjenje, tako kot lokalni kortikosteroidi, sočasna uporaba nesteroidnih protivnetnih zdravil in topikalni kortikosteroidi lahko poslabšajo zdravljenje. Zaradi tveganja navzkrižne občutljivosti se izogibajte zdravljenju ljudi, ki so prej pokazali preobčutljivost za acetilsalicilno kislino, derivate fenilocetne kisline in druge nesteroidna protivnetna zdravila. Pri nagnjenih bolnikih lahko kronična lokalna uporaba nesteroidnih protivnetnih zdravil povzroči poškodbe epitelija, redčenje roženice, erozije roženice, razjede roženice ali perforacijo roženice. Ti dogodki lahko ogrozijo vaš vid. Bolniki z znano poškodbo epitelija roženice morajo nemudoma prekiniti lokalno zdravljenje z nesteroidnimi protivnetnimi zdravili; treba je skrbno spremljati stanje njihove roženice. Pri ogroženih bolnikih lahko sočasna uporaba kortikosteroidov z oftalmičnimi nesteroidnimi protivnetnimi zdravili poveča tveganje za neželene učinke na roženici. Bolniki z zapleteno oftalmično operacijo, denervacijo roženice, poškodbo epitelija roženice, diabetesom mellitusom in boleznimi očesne površine, kot so sindrom suhega očesa, revmatoidni artritis, ali ki so bili v kratkem času operirani na očeh, imajo lahko večje tveganje za neželene učinke na roženici, ki lahko lahko ogrozi vaš vid. Pri teh bolnikih je treba lokalna nesteroidna protivnetna zdravila uporabljati previdno. Oftalmična nesteroidna protivnetna zdravila v povezavi z očesno operacijo lahko povzročijo povečano krvavitev iz očesnih tkiv (vključno s krvavitvijo v prednjo očesno komoro) - pripravek je treba uporabljati previdno pri bolnikih z znanimi nagnjenostmi k krvavitvam in pri bolnikih, ki uporabljajo druga zdravila, ki lahko podaljšajo čas krvavitve. V redkih primerih so opazili, da se po prekinitvi zdravljenja vnetna reakcija lahko okrepi po operaciji sive mrene, npr.v obliki makularnega edema. Akutno okužbo očesa lahko prikrijemo z lokalno uporabo protivnetnih zdravil. Na splošno kontaktnih leč ni priporočljivo nositi v pooperativnem obdobju po operaciji sive mrene - zato je treba bolnikom svetovati, naj med zdravljenjem s pripravkom ne nosijo kontaktnih leč. Pripravek vsebuje benzalkonijev klorid, ki lahko povzroči draženje oči, pa tudi točkovno keratopatijo in / ali toksično ulcerozno keratopatijo - v primeru pogoste ali dolgotrajne uporabe je potrebno skrbno spremljanje. Pripravek vsebuje natrijev sulfit, ki lahko povzroči alergijske reakcije pri nagnjenih bolnikih, vključno s simptomi anafilaktičnega šoka in življenjsko nevarnimi ali manj hudimi epizodami astme.

Neželena aktivnost

Občasni: zmanjšana ostrina vida, hemoragična retinopatija, izguba epitelija roženice (pri odmerjanju 4-krat na dan), erozija roženice (blaga do zmerna), motnja epitelija roženice, edem roženice, izliv mrežnice, bolečine v očeh, krvavitev vek, zamegljen vid, fotofobija, otekanje vek, izcedek iz očesa, srbeče oko, draženje oči, pordelost očesa, hiperemija veznice, nenormalen občutek v očeh, nelagodje v očeh, epistaksa, kašelj, izcedek iz obnosnih votlin, otekanje obraza. Redki: perforacija roženice, razjede roženice, erozija roženice - hudo, mehčanje skleral, infiltrati roženice, nepravilnosti roženice, brazgotine na roženici, astma.

Nosečnost in dojenje

Ni zadostnih podatkov o uporabi bromfenaka pri nosečnicah. Zaradi znanega učinka zdravil, ki zavirajo biosintezo prostaglandinov na plodov kardiovaskularni sistem (zaprtje arterijskih vodov), se je treba v tretjem trimesečju nosečnosti izogibati uporabi pripravka. Uporaba zdravila med nosečnostjo na splošno ni priporočljiva, razen če koristi odtehtajo možna tveganja. Ni znano, ali se bromfenak ali njegovi presnovki izločajo v materino mleko. Učinkov na dojene novorojenčke / dojenčke ne pričakujemo, saj je sistemska izpostavljenost bromfenaku pri doječih malenkostih minimalna. Pripravek lahko uporabljamo med dojenjem. Študije na živalih ne kažejo škodljivih učinkov bromfenaka na plodnost. Poleg tega je sistemska izpostavljenost bromfenaku zanemarljiva. Iz tega razloga ni treba opravljati testov nosečnosti in uporabljati kontracepcije.